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J-GLOBAL ID:201802224646959636   整理番号:18A1871567

タキシホリンはメタボリックシンドロームを治療する可能性のある薬物としてのラットおよびヒト11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1阻害剤である【JST・京大機械翻訳】

Taxifolin is a rat and human 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1 inhibitor as a possible drug to treat the metabolic syndrome
著者 (10件):
資料名:
巻: 49  ページ: 181-187  発行年: 2018年 
JST資料番号: W3172A  ISSN: 1756-4646  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1(HSD11B1)は,11のケト-グルココルチコイドを代謝的に活性化することにより,局所的にコルチゾール(ヒト)またはコルチコステロン(ラット)を上昇させるNADPH依存性オキシドレダクターゼである。タキシホリンは食品植物のフラボノイドである。本研究は,ラットとヒト肝臓ミクロソームHSD11B1に及ぼすタキシホリンの影響を研究した。タキシホリンは,ステロイドコルチゾンまたは11-デヒドロコルチコステロンに対してラットおよびヒトHSD11B1を競合的に阻害し,IC50値はそれぞれ37,833および4981nMであった。5および10mg/kgのタキシホリンを30分間経口投与すると,ラット肝臓HSD11B1をex vivoで有意に阻害し,in vivoでのコルチゾンの外因性注射後に,T_1/2,C_max,T_maxおよび曲線下面積(AUC)の有意な増加により示されたように,コルチゾン代謝を抑制した。この結果は,タキシホリンがラットとヒトHSD11B1の両方の強力な阻害剤であり,メタボリックシンドロームを治療する可能性のあるサプリメントであることを示す。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (3件):
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副腎ホルモン  ,  酵素生理  ,  酵素一般 
物質索引 (4件):
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