有望な抗癌剤としての8-OR-2-アリル-3,4-ジヒドロイソキノリン-2-イウム塩の細胞毒性活性,アポトーシス誘導および構造活性相関【Powered by NICT】

Cao Fang-Jun; Zhu Li-Fei; Kuang Qian; Li Xing-Qiang; Zhou Bo-Hang; Yang Xin-Juan; Zhou Le

文献

J-GLOBAL ID：201802225160261898 整理番号：18A0336674

有望な抗癌剤としての8-OR-2-アリル-3,4-ジヒドロイソキノリン-2-イウム塩の細胞毒性活性,アポトーシス誘導および構造活性相関【Powered by NICT】

Cytotoxic activity, apoptosis induction and structure-activity relationship of 8-OR-2-aryl-3,4-dihydroisoquinolin-2-ium salts as promising anticancer agents

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資料名：
巻： 27 号： 1 ページ： 55-60 発行年： 2017年
JST資料番号： W0248A ISSN： 0960-894X 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

の継続研究として,一連の臭化2-アリル-8-OR-3,4-ジヒドロイソキノリン-2-イウムの本研究では,癌細胞とアポトーシス誘導に対する細胞毒性活性を評価した。SARも導出した。それらの中で,23種の化合物が標準抗癌剤シスプラチン(IC_50=11.4μM)またはそれらの天然モデル化合物ケレリトリン(IC_50=12.7μM)よりもIC_50値1.99 11μMのMKN-45細胞に高い細胞毒性を示した。16化合物はIC_50値1.67 4 62μMのNB4細胞に高活性に媒体を有していた。SAR解析はN 芳香族環の置換パターンと8ORの型の両方が活性に大きく影響することを示した。アネキシンV/PI二重染色とAO/EB染色およびフローサイトメトリー分析は,化合物は濃度依存的にアポトーシスを誘導することを示した。結果は,標題化合物は新しい抗癌剤の開発のための有望な化合物のクラスであることを示唆した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

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薬物の合成

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