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J-GLOBAL ID:201802225546358705   整理番号:18A0269291

モノカフェオイルキナ酸とトランスフェリン間の相互作用機構の分光学的研究【Powered by NICT】

Spectroscopic studies of the interaction mechanisms between mono-caffeoylquinic acids and transferrin
著者 (8件):
資料名:
巻: 181  ページ: 82-90  発行年: 2017年 
JST資料番号: E0128B  ISSN: 1386-1425  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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トランスフェリン(Tf)は細胞質への鉄循環と輸送に関与する重要な蛋白質である。Tfは,Tf受容体により仲介されるエンドサイトーシスを介して細胞に入れることができる,これは通常癌細胞における過剰発現。Tf Tf受容体経路はTf結合活性化合物を利用した新しい標的癌治療のための可能な道を開いた。の中で,抗癌活性カフェオイルキナ酸類(CQAs)は,最近,著者らのグループが有望なTfバインダーであることが分かった。CQAsの抗癌活性をよりよく理解するために,CQAsとTfの間の結合機構を明らかにすることが重要である。本研究では,蛍光消光法,表面プラズモン共鳴(SPR),円偏光二色性(CD)および分子ドッキングは,CQAとTfの間の相互作用を調べるために用いた。結果は,298Kで1 3 ,4-5-CQAとTfの間の相互作用の計算された見かけの会合定数は7.97×10~5M~ 1,4.36×10~7M~ 1,6.58×10~5M~ 1および4.42×10~6M~ 1であったことを示した。熱力学パラメータは,1年,3年,5-CQAとTfの間の相互作用は水素結合に起因することを示し,静電相互作用は4-カフェオイルキニン酸とTfの結合に関与すると考えられた。CD結果は,Tfと共に1CQA,4-カフェオイルキニン酸と5-CQAの結合は,より引き伸ばされたβターン及びランダムコイルβ-シートから翻訳されたをもたらすことを示した。とは対照的に,3-CQAはより安定なa-らせん立体配座をもたらした。Tfと共にCQAsの分子ドッキング研究は,CQAは,Fe~3+結合部位近傍の残基と相互作用することを示した。分光学的研究は作用機構,熱力学および相互作用力CQAsとTfの間を明らかにし,このようにしてTf Tf受容体経路を標的化癌治療のためのTf結合剤の将来の設計と発見のための有用である。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分子化合物  ,  分光分析 

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