文献

J-GLOBAL ID：201802225637323721   整理番号：18A0481624

オキシンドールに基づくオキサジアゾールハイブリッド類似体:新規なα-グルコシダーゼ阻害剤【Powered by NICT】

Oxindole based oxadiazole hybrid analogs: Novel α-glucosidase inhibitors

著者 (5件)： Taha Muhammad (Department of Clinical Pharmacy, Institute for Research and Medical Consultations (IRMC), Imam Abdulrahman Bin Faisal University, P.O. Box 1982, Dammam 31441, Saudi Arabia) ,  Imran Syahrul (Atta-ur-Rahman Institute for Natural Product Discovery, Universiti Teknologi MARA (UiTM), Puncak Alam Campus, 42300 Bandar Puncak Alam, Selangor D.E., Malaysia) ,  Rahim Fazal (Department of Chemistry, Hazara University, Mansehra 21120, Pakistan) ,  Wadood Abdul (Department of Biochemistry, Computational Medicinal Chemistry Laboratory, UCSS, Abdul Wali Khan University Mardan, Pakistan) ,  Khan Khalid Mohammed (H.E.J. Research Institute of Chemistry, International Center for Chemical and Biological Sciences, University of Karachi, Karachi 75270, Pakistan)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 76  ページ： 273-280  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： α-グルコシダーゼの阻害は糖尿病患者における食後高血糖を制御するための効果的な戦略である。これらに加えてα-グルコシダーゼ阻害剤は抗肥満および抗ウイルス薬としても使用されている。本研究でα-グルコシダーゼ阻害剤の大きな重要性を視野に入れ,オキシンドールに基づくオキサジアゾールハイブリッド類似体(1 20)合成,~1H NMRおよびEI-MSとそれらのα-グルコシダーゼ阻害活性を含む種々の分光法により特性化を提示した。IC_50値895.09±2.04μMを持つ標準的薬剤アカルボースと比較した場合,全ての化合物はIC_50値1.25±0.05と268.36±4.22μMの範囲で酵素の強力な阻害剤であることが分かった。著者らの研究は,新規な一連の強力なα-グルコシダーゼ阻害剤の,これは鉛化合物が生成した可能性があるに関するさらなる研究を同定した。すべての化合物に対して確立された構造活性相関。活性化合物と酵素活性部位の相互作用を分子ドッキング研究の助けを借りて確定した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： NMR【磁気共鳴】 ,  *グルコシダーゼ ,  酵素活性度 ,  相互作用 ,  肥満 ,  鉛化合物 ,  抗ウイルス薬 ,  キャラクタリゼーション ,  構造活性相関 ,  *類似物質
準シソーラス用語： 分子ドッキング ,  活性化剤 ,  *阻害剤 ,  阻害活性 ,  *αグルコシダーゼ阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 合成 ,  オキシインドール ,  オキサジアゾール ,  α-グルコシダーゼ ,  SAR ,  分子ドッキング研究

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (4件)： オキシンドール ,  類似体 ,  α-グルコシダーゼ ,  阻害剤