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J-GLOBAL ID：201802225715602790   整理番号：18A2006526

生物学的に重要な足場としてアゾ部分を有する新規1,3,4-オキサジアゾール誘導体の設計と合成【JST・京大機械翻訳】

Design and Synthesis of Novel 1,3,4-Oxadiazole Derivatives Bearing Azo Moiety as Biologically Significant Scaffolds

著者 (9件)： Khan Bilal Ahmad (Department of Chemistry, University of Azad Jammu and Kashmir, Muzaffarabad 13100, Pakistan) ,  Zafar Safeena (Department of Chemistry, University of Azad Jammu and Kashmir, Muzaffarabad 13100, Pakistan) ,  Mughal Ehsan Ullah (Department of Chemistry, University of Gujrat, Gujrat 50700, Pakistan) ,  Ahmed Muhammad Naeem (Department of Chemistry, University of Azad Jammu and Kashmir, Muzaffarabad 13100, Pakistan) ,  Hamdani Syeda Shamila (Department of Chemistry, University of Azad Jammu and Kashmir, Muzaffarabad 13100, Pakistan) ,  Akhtar Tashfeen (Department of Chemistry, Mirpur University of Science and Technology, Mirpur, Pakistan) ,  Ihsan-ul-Haq (Department of Pharmacy, Faculty of Biological Sciences, Quaid-i-Azam University, Islamabad, Pakistan) ,  Sadiq Amina (Department of Chemistry, Govt. College Women University, Sialkot 51300, Pakistan) ,  Khan Khalid Mohammed (H.E.J. Research Institute of Chemistry, International Center for Chemical and Biological Sciences, University of Karachi, Karachi 75270, Pakistan)
資料名： Letters in Drug Design & Discovery  (Letters in Drug Design & Discovery)
巻： 15  号： 12  ページ： 1346-1355  発行年： 2018年 
JST資料番号： W3638A  ISSN： 1570-1808  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 不明 (ARE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アゾ官能基を有するオキサジアゾールは,生理活性複素環化合物の新しい励起クラスを代表する。これらの部分を有する多くの分子は,それらの多様な生物学的活性のために,医薬品化学において重要な役割を有する。方法:アゾ部分を有する一連の1,3,4-オキサジアゾール-2-チオール誘導体を設計し,p-アミノ安息香酸から出発する多段階反応配列により,文献の知られた手順を用いて合成した。これらの化合物について,それらの抗菌性,細胞毒性,α-アミラーゼおよび蛋白質キナーゼ阻害および抗リーシュマニアの可能性を調べた。結果と議論:新しく合成した化合物を分光法(IR,UV-Vis,NMR及びMS)により特性化した。4種の細菌株に対する抗菌活性を調べた。すなわち,大腸菌,緑膿菌,S.aureusおよびB.subtilisおよび微生物阻害の良好なレベルが,MIC6.25μg/mLのほとんどの化合物によって示された。ブライン Shrimp致死アッセイは,化合物31が優れた細胞毒性剤であることを明らかにした。(E)-5-(4-(4-ブトキシフェニル)ジアゼニル)フェニル)-1, 3,4-oxadiazole-2-チオール(21))は良好なα-アミラーゼ阻害(46.3±0.45%)を示し,(E)-2-(デシルオキシチオ)-5-(4-((プロポキシフェニル)ジアゼニル)フェニル)-1,3,4-オキサジアゾール(30)は10μg/mL濃度で優れた抗リーシュマニア活性(88.4±0.34%)を示した。蛋白質キナーゼ阻害の場合には,オキサジアゾール-2-チオール(20-25)は,標準的なsurfacクチン試験濃度(25μg/ディスク)よりも活性が高いことが分かった。【結論】著者らは,ジアゼン部分誘導体を有する生物学的に活性なオキサジアゾールの興味深いシリーズを設計,合成し,特性化した。注目すべきことに,疎水性アルキル鎖だけでなく,ジアゼン官能基,極性複素環部分の存在がこれらの化合物の特殊な特徴である。これらの研究は,薬物設計と開発における生物学的に強力な分子としてこれらのタイプの足場をさらに探究するための基本的な考え方を提供する。Copyright 2018 Bentham Science Publishers All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ドラッグデザイン ,  α-アミラーゼ ,  キャラクタリゼーション ,  疎水性 ,  緑膿菌 ,  生物活性 ,  *Leishmania ,  アルキル基 ,  抗細菌作用 ,  大腸菌 ,  細胞毒性 ,  ジイミド ,  複素環化合物
準シソーラス用語： 官能基 ,  *オキサジアゾール類 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (9件)： アゾ化合物 ,  1 ,  3 ,  4-オキサジアゾール ,  生物活性 ,  チオエーテル ,  細胞毒性 ,  酵素阻害 ,  蛋白質キナーゼ阻害

分類 (1件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

タイトルに関連する用語 (4件)： 生物学 ,  足場 ,  オキサジアゾール誘導体 ,  設計