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J-GLOBAL ID：201802225867752047   整理番号：18A0817679

蛍光性デュオカルマイシン類似体HxTFAの設計,合成,核局在化および生物活性【JST・京大機械翻訳】

Design, synthesis, nuclear localization, and biological activity of a fluorescent duocarmycin analog, HxTfA

著者 (16件)： Kiakos Kostantinos (Cancer Research UK Drug-DNA Interactions Research Group, UCL Cancer Institute, London WC1E 6BT, United Kingdom) ,  Kiakos Kostantinos (Institute of Inorganic Chemistry, University of Vienna, Waehringer Str. 42, 1090 Vienna, Austria) ,  Kiakos Kostantinos (Research Cluster “Translational Cancer Therapy Research”, University of Vienna, Waehringer Str. 42, 1090 Vienna, Austria) ,  Englinger Bernhard (Institute of Cancer Research and Comprehensive Cancer Center, Department of Medicine I, Medical University of Vienna, Borschkegasse 8a, A-1090 Vienna, Austria) ,  Yanow Stephanie K. (School of Public Health, University of Alberta, Edmonton, Canada) ,  Wernitznig Debora (Institute of Inorganic Chemistry, University of Vienna, Waehringer Str. 42, 1090 Vienna, Austria) ,  Wernitznig Debora (Research Cluster “Translational Cancer Therapy Research”, University of Vienna, Waehringer Str. 42, 1090 Vienna, Austria) ,  Jakupec Michael A. (Institute of Inorganic Chemistry, University of Vienna, Waehringer Str. 42, 1090 Vienna, Austria) ,  Jakupec Michael A. (Research Cluster “Translational Cancer Therapy Research”, University of Vienna, Waehringer Str. 42, 1090 Vienna, Austria) ,  Berger Walter (Research Cluster “Translational Cancer Therapy Research”, University of Vienna, Waehringer Str. 42, 1090 Vienna, Austria) ,  Berger Walter (Institute of Cancer Research and Comprehensive Cancer Center, Department of Medicine I, Medical University of Vienna, Borschkegasse 8a, A-1090 Vienna, Austria) ,  Keppler Bernhard K. (Institute of Inorganic Chemistry, University of Vienna, Waehringer Str. 42, 1090 Vienna, Austria) ,  Keppler Bernhard K. (Research Cluster “Translational Cancer Therapy Research”, University of Vienna, Waehringer Str. 42, 1090 Vienna, Austria) ,  Hartley John A. (Cancer Research UK Drug-DNA Interactions Research Group, UCL Cancer Institute, London WC1E 6BT, United Kingdom) ,  Lee Moses (Department of Chemistry, Hope College, Holland, MI 49423, United States) ,  Patil Pravin C. (Department of Chemistry, Hope College, Holland, MI 49423, United States)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 28  号： 8  ページ： 1342-1347  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： HxTfA4は,強力な細胞毒性および抗マラリア薬,TfA3の蛍光類似体であり,現在,抗マラリアワクチン,PlasProtectの開発のために研究されている。HxTfAはp-アニシルベンゾイミダゾールまたはHx部分を含み,318nmでの励起により青色発光をもたらした。したがって,共焦点顕微鏡を用いてTfAの細胞運命を調べるための代替物として使用することができ,核局在化の問題を扱うことができる。HxTfAはDNAのA-トラクト配列に対してTfAに類似の選択性を示し,10倍の高濃度においてもアデニン-N3をアルキル化した。また,A549ヒト肺癌細胞とPlasmodium falciparumに対するin vitro細胞毒性を有する。共焦点顕微鏡研究により,HxTfAと推定TfAはA549細胞に入り,核に局在し,その生物学的活性を発揮することを初めて示した。生物学的に関連する濃度で,HxTfAは,共焦点顕微鏡および免疫ブロッティング研究により観察されたγH2AXのレベルの著しい増加により証明されるようにDNA損傷応答を誘導し,最終的にアポトーシスを誘導する。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 共焦点顕微鏡 ,  *蛍光 ,  Plasmodium falciparum ,  *類似物質 ,  アルキル化 ,  細胞毒性 ,  ヒト ,  *生物活性 ,  マラリア ,  アポトーシス ,  DNA【核酸】 ,  抗マラリア薬 ,  A549細胞
準シソーラス用語： γH2AX ,  *核局在化 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (8件)： デュオカルマイシン ,  タフルマイシンA ,  細胞毒性 ,  抗マラリア ,  ワクチン ,  小溝 ,  アデニン-N3 ,  アルキル化剤

分類 (1件)： 薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (6件)： 蛍光性 ,  デュオカルマイシン ,  類似体 ,  設計 ,  核局在化 ,  生物活性