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J-GLOBAL ID：201802226082776097   整理番号：18A0275864

腫瘍血管新生ゲートウェイ遮断薬,ベンゾフェノン1bは腫瘍進行に対するHIF-1αの核転座とその標的遺伝子の活性化を抑制する【Powered by NICT】

A tumoural angiogenic gateway blocker, Benzophenone-1B represses the HIF-1α nuclear translocation and its target gene activation against neoplastic progression

著者 (10件)： Thirusangu Prabhu (Molecular Biomedicine Laboratory, Postgraduate Department of Studies and Research in Biotechnology, Sahyadri Science College (Autonomous), Kuvempu University, Shivamogga 577203, Karnataka, India) ,  Vigneshwaran V. (Molecular Biomedicine Laboratory, Postgraduate Department of Studies and Research in Biotechnology, Sahyadri Science College (Autonomous), Kuvempu University, Shivamogga 577203, Karnataka, India) ,  Ranganatha V. Lakshmi (Department of Chemistry, Yuvaraja’s College (Autonomous), University of Mysore, Mysuru 570 005, Karnataka, India) ,  Ranganatha V. Lakshmi (Department of Chemistry, The National Institute of Engineering, Mysuru 570008, Karnataka, India) ,  Vijay Avin B.R. (Molecular Biomedicine Laboratory, Postgraduate Department of Studies and Research in Biotechnology, Sahyadri Science College (Autonomous), Kuvempu University, Shivamogga 577203, Karnataka, India) ,  Vijay Avin B.R. (Department of Pharmacology and Centre for Lung and Vascular Biology, University of Illinois at Chicago, Chicago, USA) ,  Khanum Shaukath Ara (Department of Chemistry, Yuvaraja’s College (Autonomous), University of Mysore, Mysuru 570 005, Karnataka, India) ,  Mahmood Riaz (Postgraduate Department of Studies and Research in Biotechnology & Bioinformatics, Kuvempu University, Shankaraghatta, Shivamogga 577203, Karnataka, India) ,  Jayashree K. (Department of Pathology, JSS Medical College, JSS University, Mysore 570015, Karnataka, India) ,  Prabhakar B.T. (Molecular Biomedicine Laboratory, Postgraduate Department of Studies and Research in Biotechnology, Sahyadri Science College (Autonomous), Kuvempu University, Shivamogga 577203, Karnataka, India)
資料名： Biochemical Pharmacology  (Biochemical Pharmacology)
巻： 125  ページ： 26-40  発行年： 2017年 
JST資料番号： B0128A  ISSN： 0006-2952  CODEN： BCPCA6  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 低酸素は血管新生,浸潤と転移を促進する全ての固形腫瘍において重要なモジュールである。HIF-1αサブユニットの安定化とそれに続く核局在化は低酸素に対する腫瘍細胞の適応に重要な役割を果たすVEGF,MMP,Flt-1,Ang-1などの腫瘍促進標的遺伝子の活性化をもたらした。HIF-αの増加とその核転座は抗癌剤標的としてのHIF-1αにおける現在の関心につながる顕著な血管新生,悪性度の高い腫瘍増殖および患者の悪い予後と相関していた。ベンゾフェノン-1B([4-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イルメトキシ)-3,5-ジメチルフェニル]-(4-メトキシフェニル)メタノン,またはBP1b)は,潜在的なangiopreventive効果をもつ新しい抗腫瘍薬である。電流研究は,BP1b細胞毒性/抗血管新生効果の根底にある細胞生化学的変調を報告した。実験的証拠は,BP1bは持続性作用を有する様々な癌型に対する腫瘍特異的細胞傷害性作用を示すと仮定した。さらにBP1bはin vitro,in vivo非腫瘍と腫瘍血管新生系における内皮細胞毛細血管形成と効率的に拮抗する。分子シグナル伝達研究は,BP1bは,各種の癌細胞,遅延細胞移動と侵入をもたらすVEGF-A,Flt-1,MMP-2,MMP- 9とAng-1血管新生因子の抑制されたHIF-1α依存性活性化をもたらすCoCl_2誘導低酸素条件下でのp42/44経路を欠くHIF-1αの核移行を阻止することを明らかにした。in vitro結果は,信頼性のあるin vivo固形腫瘍モデルにおける再現性があった。まとめると,BP1bは強力なHIF-1α阻害剤に変換されるHIF-1αの核局在化を阻害することにより血管新生を阻害すると結論した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 患者 ,  細胞移動 ,  細胞毒性 ,  腫瘍細胞 ,  *転座 ,  VEGF ,  酸素欠乏 ,  固形腫瘍 ,  内皮細胞 ,  抗腫瘍薬 ,  *腫瘍 ,  *血管新生
準シソーラス用語： *低酸素誘導性因子1 ,  *低酸素誘導性因子1αサブユニット ,  *腫瘍血管新生 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： ベンゾフェノン1B ,  ベンゾイミダゾール ,  血管新生 ,  HIF-1α ,  固形腫瘍 ,  核転座

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (10件)： 腫瘍血管新生 ,  ゲートウェイ ,  遮断薬 ,  ベンゾフェノン ,  腫瘍進行 ,  HIF-1α ,  核 ,  転座 ,  標的遺伝子 ,  活性化