文献

J-GLOBAL ID：201802226083830865   整理番号：18A0336663

4S1P受容体作動薬ベンゾ[b]チオフェン系選択的型【Powered by NICT】

A benzo[b]thiophene-based selective type 4 S1P receptor agonist

著者 (3件)： Hur Wooyoung (Department of Cancer Biology, Dana-Farber Cancer Institute, Harvard Medical School, 360 Longwood Avenue, Boston, MA 02215, USA) ,  Rosen Hugh (Department of Chemical Physiology, The Scripps Research Institute, 10550 N. Torrey Pines Road, La Jolla, CA 92037, USA) ,  Gray Nathanael S. (Department of Cancer Biology, Dana-Farber Cancer Institute, Harvard Medical School, 360 Longwood Avenue, Boston, MA 02215, USA)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 1  ページ： 1-5  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： S1P受容体(S1PR1 5)は免疫系の調節に重要な役割を果たしていることをS1Pとの高親和性結合により活性化されたGPCRのグループである。強力なS1PR作動薬FTY720は多発性硬化症の治療に使用される免疫調節剤であり,いくつかの「第二世代」薬剤が臨床開発中である。サブタイプ選択的作動薬は各S1PRイソ型,そのうちのいくつかは機能的研究のための薬理学的ツールとして使用されている報告されている。S1PR4ための強力で選択的なアゴニスト活性を示す化合物5c,ベンゾ[b]チオフェンアミノカルボン酸の発見と初期特性化を報告した。化合物5cはS1PR4のGTPγ~35s結合アッセイではアゴニストとしてEC_50=200nmを持ち,S1PR1 1,2,3,5に対して活性を示さなかった。その強力な活性と生化学的及び細胞アッセイを用いて適切なS1PRサブタイプ選択性を確認した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： キャラクタリゼーション ,  生化学 ,  親和性 ,  *多発性硬化症 ,  薬理学 ,  免疫療法薬
準シソーラス用語： S1P1受容体 ,  結合アッセイ ,  アイソフォーム ,  サブタイプ ,  臨床開発 ,  G蛋白質共役型受容体 ,  免疫系 ,  *S1P受容体 ,  *アゴニスト , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： スフィンゴシン-1-リン酸 ,  S1P受容体 ,  S1PR4 ,  S1P4 ,  選択的作動薬

分類 (1件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B)

タイトルに関連する用語 (2件)： 作動薬 ,  チオフェン