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J-GLOBAL ID：201802226425047546   整理番号：18A0341398

2-N,N′-ジアルキルアミノ-1,4-ナフトキノン誘導体の殺リーシュマニア作用の評価【Powered by NICT】

Evaluation on the leishmanicidal activity of 2-N,N′-dialkylamino-1,4-naphthoquinone derivatives

著者 (11件)： de Araujo Morgana V. (Laboratory of Pharmacology and Immunity, Institute of Biological Sciences and Health, Federal University of Alagoas, 57020-720, Maceio, AL, Brazil) ,  David Cibelle Cabral (Laboratory of Bioactive Compounds Synthesis, Molecular Sciences Department, Federal Rural University of Pernambuco, 52171-900, Recife, PE, Brazil) ,  Neto Jose Clementino (Laboratory of Pharmacology and Immunity, Institute of Biological Sciences and Health, Federal University of Alagoas, 57020-720, Maceio, AL, Brazil) ,  de Oliveira Luiz A.P.L. (Laboratory of Pharmacology and Immunity, Institute of Biological Sciences and Health, Federal University of Alagoas, 57020-720, Maceio, AL, Brazil) ,  da Silva Karoline Cristina Jatoba (Laboratory of Pharmacology and Immunity, Institute of Biological Sciences and Health, Federal University of Alagoas, 57020-720, Maceio, AL, Brazil) ,  dos Santos Jefferson Miguel (Laboratory of Pharmacology and Immunity, Institute of Biological Sciences and Health, Federal University of Alagoas, 57020-720, Maceio, AL, Brazil) ,  da Silva Joao Kayke S. (Laboratory of Pharmacology and Immunity, Institute of Biological Sciences and Health, Federal University of Alagoas, 57020-720, Maceio, AL, Brazil) ,  de A Brandao Victoria B.C. (Laboratory of Bioactive Compounds Synthesis, Molecular Sciences Department, Federal Rural University of Pernambuco, 52171-900, Recife, PE, Brazil) ,  Silva Tania M.S. (Laboratory of Bioactive Compounds Synthesis, Molecular Sciences Department, Federal Rural University of Pernambuco, 52171-900, Recife, PE, Brazil) ,  Camara Celso A. (Laboratory of Bioactive Compounds Synthesis, Molecular Sciences Department, Federal Rural University of Pernambuco, 52171-900, Recife, PE, Brazil) ,  Alexandre-Moreira Magna S. (Laboratory of Pharmacology and Immunity, Institute of Biological Sciences and Health, Federal University of Alagoas, 57020-720, Maceio, AL, Brazil)
資料名： Experimental Parasitology  (Experimental Parasitology)
巻： 176  ページ： 46-51  発行年： 2017年 
JST資料番号： H0390A  ISSN： 0014-4894  CODEN： EXPAA  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Leishmania属の寄生虫はヒトにおけるリーシュマニア症の原因物質であり,世界中で一千二百万人以上に影響する疾患である。本研究では,ラパコールとローソンから誘導した十四O+二Nモルホリノ-,2-N-チオモルホリノ,2Nピペリジノ,2-N-(N~4-メチル)-ピペラジノナフトキノン(1a n)をカバーする2-N,N’-ジアルキルアミノ1-1,4-ナフトキノン誘導体の殺リーシュマニア活性いくつかの他のジalkyaminoderivativesに属することをin vitroで評価した。腹膜マクロファージに対する細胞毒性アッセイでは,より大きなアルキル基とN メチル ピペラジノ部分(1D,1h,1iおよび1k)を有する化合物は,ペンタミジンを用いた標準薬に類似した毒性効果を示した。しかし,一連の他の化合物は宿主細胞に有害な影響を示さなかった。一方,これらの細胞毒性誘導体(1d,1Hおよび1i)は,L.amazonensisプロマスチゴートに対して顕著な殺リーシュマニア活性を持ち,六の他の化合物(1d,1e,1F,1h,1Kと1n)による処理は,L.chagasiプロマスチゴートに対するleishmanicidal有意な影響を及ぼした。L.chagasi無鞭毛型に対するアッセイでは,八種の化合物(1a,1b,1c,1d,1h,1I,1Kおよび1m)は顕著な活性を示した。さらに,化合物(1a,1b,1c,および1m)は,L.chagasiの無鞭毛型に対する効果を示し,宿主細胞への毒性がなかった。これらのデータは,研究殺リーシュマニア活性のための有望な物質としての誘導体を示した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 腹腔マクロファージ ,  リーシュマニア症 ,  *Leishmania ,  アルキル基 ,  細胞毒性 ,  一次元 ,  寄生虫 ,  ヒト ,  毒性 ,  芳香族カルボン酸 ,  フェノールエーテル ,  エノール ,  キノン ,  ポリエン ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： アマスチゴート ,  プロマスチゴート ,  宿主細胞 ,  殺リーシュマニア活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： リーシュマニア症 ,  ナフトキノン ,  L.chagasi ,  L.amazonensis

分類 (1件)： 抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G)

物質索引 (2件)： ペンタミジン ,  ラパコール

タイトルに関連する用語 (3件)： ナフトキノン誘導体 ,  リーシュマニア ,  評価