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J-GLOBAL ID:201802227242825952   整理番号:18A0429996

天然およびシクロデキストリンカプセル封じリポソーム封入パクリタキセル:強化された負荷効率とその薬物動力学的評価【Powered by NICT】

Liposomes encapsulating native and cyclodextrin enclosed paclitaxel: Enhanced loading efficiency and its pharmacokinetic evaluation
著者 (7件):
資料名:
巻: 536  号:ページ: 95-107  発行年: 2018年 
JST資料番号: A0285B  ISSN: 0378-5173  CODEN: IJPHD  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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シクロデキストリン(CD)錯体生成とリポソーム系を含む併用戦略は,パクリタキセル(PTX)のための調査した荷重を改善することであった。錯体生成は2,6 ジ O メチルベタシクロデキストリン(DMβCD)を用いて行った。PTXとPTX DMβCD錯体を含む立体的に安定化した二重負荷PEG化リポソーム(DLPLs)は薄膜水和により調製した。複雑で調製したDLPLsの物理化学的キャラクタリゼーションを行った。DLPLsの細胞毒性可能性,溶血能と薬物動力学はタキソール~と比較して試験した。純薬物溶解度と比較してPTXの水溶性はDMβCDとの錯体生成による3×10~4倍増加した。リポソームシステムは二重荷重によるPTXの5.8mol%~162.8±4.1nmサイズ,5.6±0.14mVのゼータ電位,および薬物負荷に2倍の増加を有することが分かった。48でタキソール~と比較してDLPLsは4.2倍IC_50値の改善とSKOV3細胞に対する低溶血能力と高い細胞毒性を有していた。DLPLsの抗血管新生能力はタキソール~と比較してSKOV3細胞で1.33倍少ない創傷回復により確認した。ラットにおけるDLPLsのin vivo薬物動力学的評価はタキソール~と比較して循環時間,高い血漿中濃度と減少したクリアランス速度の改善を実証した。改良された負荷と薬物動力学を有する有効なシステムは現在市販されているPTX製剤のための潜在的な代替として定式化した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (1件):
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生物薬剤学(基礎) 
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