文献

J-GLOBAL ID：201802227383000611   整理番号：18A0817693

新規で容易にアクセス可能なロンボイドプロテアーゼ阻害剤としてのベンゾオキサジン-4-オン類【JST・京大機械翻訳】

Benzoxazin-4-ones as novel, easily accessible inhibitors for rhomboid proteases

著者 (7件)： Yang Jian (KU Leuven - University of Leuven, Laboratory of Chemical Biology, Department of Cellular & Molecular Medicine, Herestraat 49 Box 802, 3000 Leuven, Belgium) ,  Barniol-Xicota Marta (KU Leuven - University of Leuven, Laboratory of Chemical Biology, Department of Cellular & Molecular Medicine, Herestraat 49 Box 802, 3000 Leuven, Belgium) ,  Nguyen Minh T.N. (Leibniz Institute for Analytical Sciences ISAS, Otto-Hahn-Str. 6b, 44227 Dortmund, Germany) ,  Ticha Anezka (Institute of Organic Chemistry and Biochemistry, Academy of Sciences of the Czech Republic, Flemingovo n. 2, Prague 166 10, Czech Republic) ,  Strisovsky Kvido (Institute of Organic Chemistry and Biochemistry, Academy of Sciences of the Czech Republic, Flemingovo n. 2, Prague 166 10, Czech Republic) ,  Verhelst Steven H.L. (KU Leuven - University of Leuven, Laboratory of Chemical Biology, Department of Cellular & Molecular Medicine, Herestraat 49 Box 802, 3000 Leuven, Belgium) ,  Verhelst Steven H.L. (Leibniz Institute for Analytical Sciences ISAS, Otto-Hahn-Str. 6b, 44227 Dortmund, Germany)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 28  号： 8  ページ： 1423-1427  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 菱形プロテアーゼは最も広く分布する膜内プロテアーゼファミリーの1つを形成する。それらは様々なヒト疾患に関与している。現在報告されている菱形阻害剤はいくつかの選択性を示すが,それらの構築は多段階合成プロトコルを含んでいる。ここでは,共有結合的ではあるが遅い可逆的阻害機構を有するrhomboドプロテアーゼの新規阻害剤としてのベンゾオキサジン-4-オンを報告する。1段階合成でアントラニル酸誘導体からベンゾオキサジン-4-オン類を合成することができ,それらを容易にアクセスできるようにした。2-位置のアルコキシ置換基は,効力に重要であり,rhomboドプロテアーゼの低マイクロモル阻害剤をもたらすことを示した。したがって,これらの化合物は,異なる生物からの菱面体の阻害剤の迅速な合成と最適化を可能にすると期待される。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： プロトコル ,  *ペプチド結合ヒドロラーゼ ,  アルコキシ化 ,  最適化 ,  共有結合 ,  芳香族アミン ,  芳香族カルボン酸 ,  アミノカルボン酸 ,  第一アミン
準シソーラス用語： 阻害機構 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 菱形プロテアーゼ ,  膜内プロテアーゼ ,  ベンゾオキサジノン類 ,  阻害剤 ,  活性に基づく蛋白質プロファイリング

分類 (1件)： 薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (1件)： アントラニル酸

タイトルに関連する用語 (3件)： アクセス ,  ロンボイドプロテアーゼ ,  阻害剤