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J-GLOBAL ID：201802227647179831   整理番号：18A1309955

Bi qiカプセルの2つの主要アルカロイドの薬物動力学のためのRRLC-MS/MSと組み合わせた微小透析とそれらの浸透に対するP-gpとBCRPの潜在的役割【JST・京大機械翻訳】

Microdialysis combined with RRLC-MS/MS for the pharmacokinetics of two major alkaloids of Bi qi capsule and the potential roles of P-gp and BCRP on their penetration

著者 (5件)： Ren Tiankun (State Key Laboratory of Bioactive Substance and Function of Natural Medicines, Institute of Materia Medica, Peking Union Medical College & Chinese Academy of Medical Sciences, Beijing 100050, PR China) ,  Li Menglin (State Key Laboratory of Bioactive Substance and Function of Natural Medicines, Institute of Materia Medica, Peking Union Medical College & Chinese Academy of Medical Sciences, Beijing 100050, PR China) ,  Zheng Hao (State Key Laboratory of Bioactive Substance and Function of Natural Medicines, Institute of Materia Medica, Peking Union Medical College & Chinese Academy of Medical Sciences, Beijing 100050, PR China) ,  Liu Wenwei (Tianjin Darentang Jingwanhong Pharmaceutical CO., Ltd., Tianjin 300112, China) ,  Zhang Jinlan (State Key Laboratory of Bioactive Substance and Function of Natural Medicines, Institute of Materia Medica, Peking Union Medical College & Chinese Academy of Medical Sciences, Beijing 100050, PR China)
資料名： Journal of Chromatography B  (Journal of Chromatography B)
巻： 1092  ページ： 72-81  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0571A  ISSN： 1570-0232  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Bi qiカプセル(BQC)は,関節リウマチの治療に臨床的に使用されている漢方薬処方である。2つの典型的なアルカロイドとしてのストリキニーネとブルシンは,BQCの主要な活性と神経毒性成分である。本研究では,ラット脳および血液透析物中のブルシンおよびストリキニーネの濃度を測定するために,高感度で信頼性のある迅速分解能液体クロマトグラフィー-タンデム質量分析(RRLC-MS/MS)定量法を用いた。遊離ブルシンとストリキニーネの血液脳関門(BBB)浸透とそれらの薬物動態学的特性を,in vivo微小透析と組み合わせた検証されたRRLC-MS/MS法によって初めて研究した。ブルシンの透析液脳血AUC比は,BQCの0.4,0.8および1.6gkg(-1)用量においてそれぞれ0.098,0.44および0.40であり,ストリキニーネの透析液脳血AUC比は,BQCの0.4,0.8および1.6g kg(-1)用量でそれぞれ0.20,1.25および2.06であった。ブルシンとストリキニーネの高い脳血AUC比は,BQCの中と高用量群で観察された。加えて,BBBを横切るブルシンとストリキニーネに対するP糖蛋白質(P-gp)と乳癌耐性蛋白質(BCRP)の影響も,上記方法と分子ドッキングを用いて検討した。結果は,ブルシンがP-gpの基質であり,ストリキニーネがP-gpの阻害剤である可能性があることを示した。ブルシンとストリキニーネは高い脳浸透を示したので,副作用を回避し,良好な治療効果を得るために,BQCの臨床用量と製造品質を良く制御することは非常に重要である。著者らの研究は,神経毒性を引き起こす他の薬物のBBB浸透の研究において,さらに使用することができた。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 血液脳関門 ,  高感度 ,  *微小透析 ,  P糖タンパク質 ,  血液透析 ,  *薬物動力学 ,  定量分析 ,  関節リウマチ ,  ラット ,  *アルカロイド ,  *浸透 ,  *カプセル ,  ラクタム ,  酸素複素環化合物 ,  インドールアルカロイド ,  架橋化合物 ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： 阻害剤 ,  LC/MS/MS , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： ブルシン ,  ストリキニン ,  Bi qiカプセル ,  微小透析 ,  RRLC-MS/MS ,  薬物動態

分類 (3件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  有機化合物のクロマトグラフィー,電気泳動分析  (CC04034H) ,  有機化合物の各種分析  (CC08034J)

物質索引 (1件)： ブルシン

タイトルに関連する用語 (10件)： Bi ,  QI ,  カプセル ,  アルカロイド ,  薬物動力学 ,  微小透析 ,  浸透 ,  GP ,  BCRP ,  役割