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J-GLOBAL ID：201802227886436413   整理番号：18A2080728

新規ピルフェニドン誘導体のin vitroおよびin vivoにおける抗線維症効果【JST・京大機械翻訳】

Antifibrotic effects of a novel pirfenidone derivative in vitro and in vivo

著者 (8件)： Ma Zhen (Institute of Materia Medica, Zhejiang Academy of Medical Sciences, Hangzhou, 310013, China) ,  Zhao Cungang (Institute of Materia Medica, Zhejiang Academy of Medical Sciences, Hangzhou, 310013, China) ,  Chen Qi (Institute of Materia Medica, Zhejiang Academy of Medical Sciences, Hangzhou, 310013, China) ,  Yu Chenhuan (Laboratory Animal Center, Zhejiang Academy of Medical Sciences, Hangzhou, 310013, China) ,  Zhang Huanhuan (Laboratory Animal Center, Zhejiang Academy of Medical Sciences, Hangzhou, 310013, China) ,  Zhang Zhimin (Institute of Materia Medica, Zhejiang Academy of Medical Sciences, Hangzhou, 310013, China) ,  Huang Wenhai (Institute of Materia Medica, Zhejiang Academy of Medical Sciences, Hangzhou, 310013, China) ,  Shen Zhengrong (Institute of Materia Medica, Zhejiang Academy of Medical Sciences, Hangzhou, 310013, China)
資料名： Pulmonary Pharmacology & Therapeutics  (Pulmonary Pharmacology & Therapeutics)
巻： 53  ページ： 100-106  発行年： 2018年 
JST資料番号： T0708A  ISSN： 1094-5539  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 特発性肺線維症は,呼吸困難と肺機能の進行性悪化により特徴付けられる致死性線維性間質性肺炎である。pirfenidoneはIPF治療のために承認されたので,より効果的な候補の探索が大いに強化された。本研究において,著者らの以前の研究で発見された理想的な候補である化合物PBD-617の抗線維化作用と機構を,形質転換成長因子-β1(TGF-β1)誘導ヒト胎児肺線維芽細胞(HELF)とブレオマイシン(BLM)誘導肺線維症ラットについて調べた。PBD-617による経口投与はコラーゲンI,コラーゲンIII及びマトリックスメタロプロテイナーゼ7のレベルを低下させ,BLM誘導肺線維症ラットにおけるα-平滑筋アクチンの蛋白質発現を阻害した。さらに,PBD-617はTGF-β1誘導HELFにおいてTGF-β1,リン酸化Smad3,リン酸化p38および活性化蛋白質1の発現を抑制したが,p38作動薬p79350を用いることにより調節を救済することができた。PBD-617はTGF-β1誘導HELF増殖を阻害するだけでなく,ラットにおけるBLM誘導肺線維症を減弱させ,同じ有効用量において,pirfenidoneのそれよりもある程度高い有効性を示した。PBD-617は,TGF-β1/Smad3およびp38シグナル伝達経路の活性化を抑制することにより,肺線維症を効果的に減弱させた。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ラット ,  *in vitro実験 ,  経口投与 ,  肺線維症 ,  治療法 ,  胎児 ,  リン酸化 ,  ヒト ,  タンパク質 ,  *線維症
準シソーラス用語： P38 ,  Smad3蛋白質 ,  TGFβ1 ,  抗線維化作用 ,  特発性肺線維症 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： ピルフェニドン誘導体 ,  抗線維症効果 ,  機構 ,  TGF-β1 ,  Smad3 ,  p38

分類 (1件)： 呼吸器の基礎医学  (GI01020H)

タイトルに関連する用語 (3件)： ピルフェニドン ,  誘導体 ,  線維症