文献

J-GLOBAL ID：201802227965327453   整理番号：18A1813814

モノアシルグリセロールリパーゼ(MAGL)阻害剤としての長鎖サリチルケトキシム誘導体の発見【JST・京大機械翻訳】

Discovery of long-chain salicylketoxime derivatives as monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitors

著者 (20件)： Bononi Giulia (Department of Pharmacy, University of Pisa, Via Bonanno 6, 56126, Pisa, Italy) ,  Granchi Carlotta (Department of Pharmacy, University of Pisa, Via Bonanno 6, 56126, Pisa, Italy) ,  Lapillo Margherita (Department of Pharmacy, University of Pisa, Via Bonanno 6, 56126, Pisa, Italy) ,  Giannotti Massimiliano (Department of Pharmacy, University of Pisa, Via Bonanno 6, 56126, Pisa, Italy) ,  Nieri Daniela (Institute of Biochemistry and Molecular Medicine, NCCR TransCure, University of Bern, CH-3012, Bern, Switzerland) ,  Fortunato Serena (Department of Pharmacy, University of Pisa, Via Bonanno 6, 56126, Pisa, Italy) ,  Boustani Maguie El (Pathology Unit, Department of Molecular Biology and Translational Research, National Cancer Institute and Center for Molecular Biomedicine, Aviano (PN), Italy) ,  Boustani Maguie El (Doctoral School in Molecular Biomedicine, University of Trieste, 34100, Trieste, Italy) ,  Caligiuri Isabella (Pathology Unit, Department of Molecular Biology and Translational Research, National Cancer Institute and Center for Molecular Biomedicine, Aviano (PN), Italy) ,  Poli Giulio (Department of Pharmacy, University of Pisa, Via Bonanno 6, 56126, Pisa, Italy) ,  Carlson Kathryn E. (Department of Chemistry, University of Illinois at Urbana-Champaign, 600 S. Mathews Avenue, Urbana, IL, 61801, USA) ,  Kim Sung Hoon (Department of Chemistry, University of Illinois at Urbana-Champaign, 600 S. Mathews Avenue, Urbana, IL, 61801, USA) ,  Macchia Marco (Department of Pharmacy, University of Pisa, Via Bonanno 6, 56126, Pisa, Italy) ,  Martinelli Adriano (Department of Pharmacy, University of Pisa, Via Bonanno 6, 56126, Pisa, Italy) ,  Rizzolio Flavio (Pathology Unit, Department of Molecular Biology and Translational Research, National Cancer Institute and Center for Molecular Biomedicine, Aviano (PN), Italy) ,  Rizzolio Flavio (Department of Molecular Sciences and Nanosystems, Ca’ Foscari University, Venezia, 30123, Italy) ,  Chicca Andrea (Institute of Biochemistry and Molecular Medicine, NCCR TransCure, University of Bern, CH-3012, Bern, Switzerland) ,  Katzenellenbogen John A. (Department of Chemistry, University of Illinois at Urbana-Champaign, 600 S. Mathews Avenue, Urbana, IL, 61801, USA) ,  Minutolo Filippo (Department of Pharmacy, University of Pisa, Via Bonanno 6, 56126, Pisa, Italy) ,  Tuccinardi Tiziano (Department of Pharmacy, University of Pisa, Via Bonanno 6, 56126, Pisa, Italy)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 157  ページ： 817-836  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： モノアシルグリセロールリパーゼ(MAGL)は,エンドカンナビノイド2-アラキドノイルグリセロール(2-AG)を遊離アラキドン酸とグリセロールに加水分解する酵素である。したがって,MAGLはエンドカンナビノイド系とエイコサノイドネットワークの調節を含む多くの生理学的過程に関与する。MAGL阻害は癌を含む多くの疾患に対する潜在的治療標的である。今日,ほとんどのMAGL阻害剤は,作用の不可逆的機構によりこの酵素を阻害し,慢性治療からの望ましくない副作用をもたらす可能性がある。ここでは,強力で可逆的なMAGL阻害剤としての長鎖サリチルケトキシム誘導体の発見について報告する。ここで述べた化合物は,MAGLに対する良好な標的選択性と一連の癌細胞系に対する抗増殖活性により特性化される。最後に,モデリング研究はこのクラスの化合物に対する妥当な仮説的結合モードを示唆した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： モデリング ,  キャラクタリゼーション ,  *モノグリセリド ,  酵素 ,  加水分解 ,  腫瘍細胞 ,  治療法 ,  エイコサノイド ,  不可逆性 ,  *長鎖 ,  脂肪族アルコール ,  ポリオール
準シソーラス用語： 抗増殖活性 ,  内因性カンナビノイド ,  *阻害剤 ,  *モノアシルグリセロールリパーゼ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤 ,  MAGL ,  癌 ,  ケトキシム

分類 (1件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (1件)： グリセロール

タイトルに関連する用語 (5件)： モノアシルグリセロールリパーゼ ,  阻害剤 ,  長鎖 ,  誘導体 ,  発見