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J-GLOBAL ID：201802228300672783   整理番号：18A0268418

カルノシン酸,カルノソール,ウルソール酸およびロスマリン酸によるプレグナンX受容体の異なる活性化【Powered by NICT】

Differential activation of pregnane X receptor by carnosic acid, carnosol, ursolic acid, and rosmarinic acid

著者 (3件)： Seow Chun Ling (Department of Pharmacology, Yong Loo Lin School of Medicine, National University of Singapore, Singapore) ,  Lau Aik Jiang (Department of Pharmacy, Faculty of Science, National University of Singapore, Singapore) ,  Lau Aik Jiang (Department of Pharmacology, Yong Loo Lin School of Medicine, National University of Singapore, Singapore)
資料名： Pharmacological Research  (Pharmacological Research)
巻： 120  ページ： 23-33  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0326B  ISSN： 1043-6618  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： プレグナンX受容体(PXR)は,多くの遺伝子の発現,薬物代謝および輸送に関与する遺伝子を調節し,各種疾患,炎症性腸疾患に関連している。本研究では,ローズマリー抽出物(カルノソール,ウルソール酸,ロスマリン酸)のカルノシン酸と他の化学物質は,PXRアクチベータであるかどうかを決定した。二重ルシフェラーゼレポーター遺伝子アッセイで評価し,一方,カルノソールおよびウルソル酸ではなく,カルノシン酸またはロスマリン酸,カルノシン酸,カルノソールおよびウルソル酸ではなく,ロスマリン酸,活性化されたヒトPXR(hPXR)とマウスPXR(mPXR)はラットPXR(rPXR)を活性化した。用量反応実験は,カルノシン酸,カルノソール,ウルソール酸は,0.79年,2.22年,及び10.77μMのEC_50値とhPXRを活性化したことを示した。カルノシン酸,カルノソールおよびウルソル酸,ロスマリン酸ではなく,hPXRのリガンド結合ドメインをトランス活性化し,hPXRのリガンド結合ドメインへのステロイド受容体コアクチベータ-1(SRC 1),SRC-2とSRC-3を採用した。カルノシン酸,カルノソールおよびウルソル酸,ロスマリン酸ではなく,hPXR標的遺伝子発現を増加させ,LS180ヒト結腸腺癌細胞におけるCYP3A4,UGT1A3,およびABCB1mRNA発現の増加を示した。ロスマリン酸はリファンピシンによるhPXR活性化の程度を減弱しなかったが,hPXRのきっ抗薬でないことを示す。全体として,カルノシン酸,カルノソールおよびウルソル酸,ロスマリン酸ではなく,hPXRアゴニストである,カルノシン酸はhPXRとmPXRの種依存性活性化,rPXRを示した。所見はPXR生物学的効果に及ぼすカルノシン酸,カルノソールおよびウルソル酸の影響に関する新しい機構的洞察を提供した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 化学物質 ,  ステロイドホルモン受容体 ,  薬物代謝 ,  ヒト ,  P糖タンパク質 ,  遺伝子発現 ,  *遺伝子 ,  オレフィン化合物 ,  多価フェノール ,  不飽和カルボン酸 ,  カルボン酸エステル ,  ヒドロキシ酸 ,  ポリオール ,  脂環式アルコール ,  五環トリテルペン ,  第二アルコール
準シソーラス用語： アゴニスト ,  アンタゴニスト ,  リガンド結合ドメイン ,  *プレグナンX受容体 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： プレグナンX受容体 ,  CYP3A4 ,  UGT1A3 ,  ABCB1 ,  カルノシン酸 ,  カルノソール

分類 (2件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  血液・体液作用薬の基礎研究  (GW14010M)

物質索引 (4件)： ロスマリン酸 ,  ウルソール酸 ,  カルノソール ,  カルノシン酸

タイトルに関連する用語 (6件)： カルノシン酸 ,  カルノソール ,  ウルソール酸 ,  ロスマリン酸 ,  プレグナンX受容体 ,  活性化