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J-GLOBAL ID：201802228832898131   整理番号：18A1864805

改良抗ウイルス活性のための人工ペプチドの設計【JST・京大機械翻訳】

Designing of Artificial Peptides for an Improved Antiviral Activity

著者 (6件)： Avram Speranta (Department of Anatomy, Animal Physiology and Biophysics, Faculty of Biology, University of Bucharest, Bucharest, Romania) ,  Milac Adina-Luminita (Department of Anatomy, Animal Physiology and Biophysics, Faculty of Biology, University of Bucharest, Bucharest, Romania) ,  Borcan Livia-Cristina (Department of Occupational Health, Faculty of Medicine, ”Victor Babes” University of Medicine and Pharmacy, Timisoara, Romania) ,  Mihailescu Dan (Department of Anatomy, Animal Physiology and Biophysics, Faculty of Biology, University of Bucharest, Bucharest, Romania) ,  Borcan Florin (Department of Analytical Chemistry, Faculty of Pharmacy, ”Victor Babes” University of Medicine and Pharmacy, Timisoara, Romania) ,  Castanho Miguel (Instituto de Medicina Molecular, Faculdade de Medicina, Universidade de Lisboa, Lisbon, Portugal)
資料名： Current Proteomics  (Current Proteomics)
巻： 15  号： 4  ページ： 258-266  発行年： 2018年 
JST資料番号： W3616A  ISSN： 1570-1646  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 不明 (ARE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 背景:HIV感染患者において,それらの短い半減期,薬剤耐性および既存の抗体との交差反応性のため,限られた臨床応用により,少数のHIV-1融合および複製阻害剤が開発された。目的:これらの限界は次の抗HIV-1薬の開発における新しい戦略を呼ぶ。抗gp41HIV-1阻害剤の中で,短ペプチドは高い抗ウイルス活性を示すが,分子レベルでの作用機構は十分には解明されていない。【方法】著者らは,新しい短いHIV-1 gp41阻害剤ペプチドの生物学的活性予測のために使用される強力なQSAR(定量的構造活性相関)モデルを報告する。Iは,IC50融合およびIC50複製として発現するMT-シフビルチド,MT-SC34EK,MT-C34およびhP23の抗HIV-1活性を検証した。(ii)SC24EKの阻害活性とIC50耐性HIV-1 NL4-3変異体として発現するMT誘導体;(iii)誘導突然変異誘発によるアスパラギン酸の添加により,新しい誘導体DMT-SC22EK,DMT-SC29EKおよびDMT-sifuvirideを提案した。(iv)フィンガープリントモデルにより確立された分子類似性を用いて,親化合物に対する新しく生成された阻害剤の予測された生物学的活性と分子空間的特徴を相関させた。【結果】良好なQSAR統計パラメータを得て,著者らのQSARモデルが適切な精度で新しいHIV-1阻害剤の生物学的活性を予測できることを示した。【結論】減少したデータセットの認識された欠点にもかかわらず,著者らの結果は,抗HIV-1剤としての新しいおよび古典的合成ペプチドの生物学的活性の評価を強化し,新しい抗ウイルス薬の開発における更なる研究のための良好な開始を示す可能性がある。Copyright 2018 Bentham Science Publishers All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 抗ウイルス薬 ,  HIV1 ,  感染 ,  薬物耐性 ,  定量的構造活性相関 ,  半減期 ,  *抗ウイルス作用 ,  生物活性 ,  患者 ,  *ペプチド ,  抗体 ,  変異誘発 ,  予測
準シソーラス用語： HIVエンベロープ蛋白質gp41 ,  阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 抗ウイルスペプチド ,  エンフビルチド ,  gp41阻害剤 ,  HIV-1感染 ,  QSAR ,  シフルチド

分類 (1件)： 抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O)

タイトルに関連する用語 (3件)： 抗ウイルス活性 ,  人工ペプチド ,  設計