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J-GLOBAL ID:201802228873769088   整理番号:18A0926258

キラルな環状スルファミン酸前駆体の開環求核11C-シアノ化反応によるL-[4-11C]アスパラギンの合成【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of l-[4-11C]Asparagine by Ring-Opening Nucleophilic 11C-Cyanation Reaction of a Chiral Cyclic Sulfamidate Precursor
著者 (21件):
資料名:
巻: 24  号: 26  ページ: 6848-6853  発行年: 2018年 
JST資料番号: W0744A  ISSN: 0947-6539  CODEN: CEUJED  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: ドイツ (DEU)  言語: 英語 (EN)
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生きている生物における様々な生化学的変換をマッピングするための潜在的陽電子放出断層撮影(PET)イメージング剤としての放射性標識,エナンチオマ的に純粋なアミノ酸(AAs)を合成する簡便で迅速な方法の開発は課題のままである。これは,炭素-11(~11C,t_1/2=20.4分)の短い半減期を与えられた炭素-11標識AAsの合成に特に当てはまる。エナンチオマ的に純粋な11C標識L-アスパラギンを調製するための容易な合成経路を,放射性標識前駆体としてキラル5員環状スルファアミダートを与える4段階変換を有する出発物質として部分的に保護されたセリンを用いて開発した。その構造と絶対配置をX線結晶学により確認した。[11C]シアニド求核開環反応とそれに続く選択的酸加水分解と脱保護を利用して,エナンチオマ的に純粋なl-[4-11C]アスパラギンを合成した。塩基,金属イオン源,溶媒,酸成分,反応温度及び反応時間を含む反応パラメータの更なる最適化,l-[4-11C]アスパラギンの合成のための信頼できる二段階法を示した。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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JSTが定めた文献の分類名称とコードです
反応の立体化学 

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