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J-GLOBAL ID：201802229127326896   整理番号：18A1991106

皮膚を横断するモデルNSAIDsの輸送を改善するための生体適合性ナノエマルションと固体マイクロニードルの併用:in vitroおよびin vivo研究【JST・京大機械翻訳】

Combined use of biocompatible nanoemulsions and solid microneedles to improve transport of a model NSAID across the skin: In vitro and in vivo studies

著者 (8件)： Ilic Tanja (Department of Pharmaceutical Technology and Cosmetology, Faculty of Pharmacy, University of Belgrade, Belgrade, Serbia) ,  Savic Sanela (DCP Hemigal, Leskovac, Serbia) ,  Batinic Bojan (Department of Physiology, Faculty of Pharmacy, University of Belgrade, Belgrade, Serbia) ,  Markovic Bojan (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, University of Belgrade, Belgrade, Serbia) ,  Schmidberger Markus (Institut fuer Pharmazeutische Technologie, Eberhard-Karls Universitaet, D-72076 Tuebingen, Germany) ,  Lunter Dominique (Institut fuer Pharmazeutische Technologie, Eberhard-Karls Universitaet, D-72076 Tuebingen, Germany) ,  Savic Miroslav (Department of Pharmacology, Faculty of Pharmacy, University of Belgrade, Belgrade, Serbia) ,  Savic Snezana (Department of Pharmaceutical Technology and Cosmetology, Faculty of Pharmacy, University of Belgrade, Belgrade, Serbia)
資料名： European Journal of Pharmaceutical Sciences  (European Journal of Pharmaceutical Sciences)
巻： 125  ページ： 110-119  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0673A  ISSN： 0928-0987  CODEN： EPSCED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究の目的は,皮膚前処理の有無にかかわらず,ショ糖エステルにより共安定化されたレシチンベースのナノエマルションの可能性を,モデル薬物として,皮膚を横切るモデル薬物として,アセecのデリバリーを改善することである。特性化により,ショ糖パルミチン酸塩により共安定化された製剤の良好な液滴サイズ(約180nm),狭い粒度分布(<0.15),高い表面電荷(約-40mV)及び長期安定性(4±1°Cで1年)を明らかにし,広く使用されているレシチン/ポリソルベート80組合せにより安定化された参照に対して観察された類似傾向を示した。ブタ耳におけるin vitro放出/透過試験および示差ストリッピングは,ポリソルバベースのナノエマルションに対するショ糖エステルの優位性を証明した。しかし,in vitroでの知見はin vivo性能を完全に示さなかった。薬物動態プロファイルにおける検討した製剤と投与後24時間のラット皮膚に沈着したアセecの総量の間に有意差は観察されなかった。加えて,ラット,ジクロフェナクにおけるアセecとその主要代謝産物の血漿中濃度の比率は,アセec溶液の静脈内投与と比較して,試験したナノエマルションの局所適用後に著しく変化した。最後に,微小針による皮膚前処理は,試験した製剤からラット皮膚へのアセecデリバリーを改善し,投与24時間後に測定されたように,皮膚中に保持されたアセecの1.4~2.1倍の生物学的利用能と1.2~1.7倍の増強レベルをもたらした。さらに,マイクロニードル(173.37±40.50ng/ml対259.23±73.18ng/ml)と組み合わせた試験製剤(レシチン/ショ糖パルミチン酸対レシチン/ポリソルベート80)の適用後24時間の血漿中濃度は,無傷皮膚を通して得られたそれらより有意に高かった(105.69±19.53ng/ml対88.38±14.46ng/ml)。しかし,得られた結果は,マイクロニードルとショ糖パルミチン酸共安定化ナノエマルションの組合せが,より高い皮膚濃度を達成するのに有用であり,一方,ポリソルベート80共安定化ナノエマルションとのマイクロニードルの組合せは,血流への薬物送達を強化するための好ましい選択肢であることを示唆した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： レシチン ,  キャラクタリゼーション ,  *生体適合性 ,  製剤 ,  血漿中濃度 ,  薬物動力学 ,  ドラッグデリバリーシステム ,  粒度分布 ,  薬物放出 ,  前処理 ,  *モデル ,  ラット ,  *in vitro実験 ,  局所投与
準シソーラス用語： *ナノエマルション , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： アセクロフェナク ,  ステンレス鋼マイクロニードル ,  in vitro薬物放出 ,  in vitro皮膚透過 ,  微分ストリッピング ,  in vivo薬物動力学

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

タイトルに関連する用語 (10件)： 皮膚 ,  モデル ,  NSAIDs ,  輸送 ,  生体適合性 ,  ナノエマルション ,  固体 ,  マイクロニードル ,  併用 ,  研究