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J-GLOBAL ID:201802229207776687   整理番号:18A0264962

アジュバント誘発関節炎ラットモデルにおけるメトトレキサート封入超変形性リポソームゲルの増強された抗リウマチ活性【Powered by NICT】

Enhanced anti-rheumatic activity of methotrexate-entrapped ultradeformable liposomal gel in adjuvant-induced arthritis rat model
著者 (13件):
資料名:
巻: 525  号:ページ: 92-100  発行年: 2017年 
JST資料番号: A0285B  ISSN: 0378-5173  CODEN: IJPHD  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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本研究の目的は,アジュバント誘発関節炎ラットモデルにおけるメトトレキサート封入超変形性リポソームゲル(MTXなUDL上ゲル)のin vivo抗リウマチ活性を調べることである。最適ホスファチジルコリンへのツイーン80比(7:3, w/w)とメトトレキセート封入超変形性リポソーム(MTX UDLs)は1%カルボポールゲルに導入した。MTXなUDL上ゲルは外観,透明度,均一性,pHおよび薬剤含量に関して特性化した。ラット皮膚を通したMTXなUDL上ゲルの透過は,Franz拡散セルを用いて調べた。in vivo MTXなUDL上ゲルの抗リウマチ活性は完全Freundアジュバント(CFA)誘発関節炎ラットモデルにおける浮腫容積,足浮腫と白血球浸潤スコア,組織病理学的分析および炎症性サイトカインレベルの観点から評価した。MTXなUDL上ゲルは良好な均一性および透明度,中性pHと約99.5%の薬物含量を示した。MTXなUDL上ゲル(164.6μg)から24時間浸透MTXの累積量はMTX CLゲル(113.3μg)とMTX単純ゲル(76.6μg)のそれより1.5及び2.15倍であった。MTXなUDL上ゲルは浮腫容積,組織学的スコアと好中球の蓄積を減少させ,CFA誘発関節炎ラットモデルにおける組織構造を改善することにより炎症の重症度を有意に緩和した。MTXなUDL上ゲルは足組織におけるTNF-αおよびIL-1β,炎症性サイトカインの発現を効果的に抑制した。結論として,開発したMTXなUDL上ゲルは慢性関節リウマチにおける炎症関節にMTXの効果的なデリバリーに大きな可能性を持つ。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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