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J-GLOBAL ID：201802229678375747   整理番号：18A2061116

in vitroでの1,3-ジアリールピラゾールアクリルアミド誘導体の強力な抗発癌活性の研究【JST・京大機械翻訳】

Investigation of potent anticarcinogenic activity of 1, 3-diarylpyrazole acrylamide derivatives in vitro

著者 (5件)： Demiroglu-Zergeroglu Asuman (Department of Molecular Biology & Genetics, Gebze Technical University, Gebze/Kocaeli, Turkey) ,  Ayvali Nurettin (Department of Molecular Biology & Genetics, Gebze Technical University, Gebze/Kocaeli, Turkey) ,  Turhal Gulseren (Department of Molecular Biology & Genetics, Gebze Technical University, Gebze/Kocaeli, Turkey) ,  Ceylan Hurmuz (Department of Molecular Biology & Genetics, Gebze Technical University, Gebze/Kocaeli, Turkey) ,  Nacak Baytas Sultan (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Gazi University, Ankara, Turkey)
資料名： Journal of Pharmacy and Pharmacology  (Journal of Pharmacy and Pharmacology)
巻： 70  号： 12  ページ： 1619-1629  発行年： 2018年 
JST資料番号： C0332A  ISSN： 0022-3573  CODEN： JPPMAB  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 目的:ピラゾール誘導体は,抗癌療法の開発における新しい層を指摘する薬理学的に強力な薬剤である。本研究では,一連のピラゾール-アクリルアミド誘導体の抗発癌性を中皮,悪性中皮腫および肺癌細胞系において調べた。【方法】細胞の生存率と細胞周期の分布に及ぼす化合物の影響を,それぞれMTS分析とPI染色を通して調べた。アポトーシスを,カスパーゼ-3酵素分析とAO/EB染色により評価した。増殖,生存およびアポトーシスに関与する蛋白質を免疫ブロッティングにより分析した。重要なFINDINGS:21(4a-4v)の12化合物は細胞の生存性を低下させたが,5(4f,4i,4j,4k及び4v)のサブセットのみがカスパーゼ-3活性を誘導した。5つのうち,1つの化合物(4k)のみが,24時間でERK1/2とAKT蛋白質のリン酸化と発現を有意に抑制した。4kの連続濃度への癌細胞の曝露は,用量および時間依存性G2/M期停止およびアポトーシスを引き起こした。結論:4Kは,生存率を低下させ,癌細胞の増殖と生存シグナルを阻害することにより,その強力な抗増殖活性を明らかにした。さらに,4kは,特に癌細胞に対して細胞静止およびアポトーシス効果を示した。したがって,in vivoでの4kの生物学的作用を調べる必要がある。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 細胞周期 ,  リン酸化 ,  *in vitro実験 ,  タンパク質 ,  生存率 ,  *発癌 ,  中皮腫 ,  染色 ,  腫瘍細胞 ,  時間依存性 ,  アポトーシス
準シソーラス用語： 抗増殖活性 ,  Erk1/2 ,  カスパーゼ3 ,  中皮 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 悪性中皮腫 ,  ERK1-2 ,  Akt ,  細胞周期 ,  アポトーシス

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (4件)： 誘導体 ,  発癌 ,  活性 ,  研究