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J-GLOBAL ID：201802229924336778   整理番号：18A0090036

4-置換1 ベンジル 5 ジフェニルスチバノ 1H 1,2,3 トリアゾールの合成,抗腫瘍活性および細胞毒性【Powered by NICT】

Synthesis, antitumor activity, and cytotoxicity of 4-substituted 1-benzyl-5-diphenylstibano-1H-1,2,3-triazoles

著者 (13件)： Yamada Mizuki (School of Pharmaceutical Sciences, Aichi Gakuin University, 1-100 Kusumoto-cho, Chikusa-ku, Nagoya 464-8650, Japan) ,  Takahashi Tsutomu (School of Pharmacy, Tokyo University of Pharmacy and Life Sciences, 1432-1 Horinouchi, Hachioji, Tokyo 192-0392, Japan) ,  Hasegawa Mai (School of Pharmaceutical Sciences, Aichi Gakuin University, 1-100 Kusumoto-cho, Chikusa-ku, Nagoya 464-8650, Japan) ,  Matsumura Mio (School of Pharmaceutical Sciences, Aichi Gakuin University, 1-100 Kusumoto-cho, Chikusa-ku, Nagoya 464-8650, Japan) ,  Ono Kanna (School of Pharmacy, Tokyo University of Pharmacy and Life Sciences, 1432-1 Horinouchi, Hachioji, Tokyo 192-0392, Japan) ,  Fujimoto Ryota (School of Pharmacy, Tokyo University of Pharmacy and Life Sciences, 1432-1 Horinouchi, Hachioji, Tokyo 192-0392, Japan) ,  Kitamura Yuki (School of Pharmaceutical Sciences, Aichi Gakuin University, 1-100 Kusumoto-cho, Chikusa-ku, Nagoya 464-8650, Japan) ,  Murata Yuki (School of Pharmaceutical Sciences, Aichi Gakuin University, 1-100 Kusumoto-cho, Chikusa-ku, Nagoya 464-8650, Japan) ,  Kakusawa Naoki (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Hokuriku University, Ho-3 Kanagawa-machi, Kanazawa 920-1181, Japan) ,  Tanaka Motohiro (School of Pharmaceutical Sciences, Aichi Gakuin University, 1-100 Kusumoto-cho, Chikusa-ku, Nagoya 464-8650, Japan) ,  Obata Tohru (School of Pharmaceutical Sciences, Aichi Gakuin University, 1-100 Kusumoto-cho, Chikusa-ku, Nagoya 464-8650, Japan) ,  Fujiwara Yasuyuki (School of Pharmacy, Tokyo University of Pharmacy and Life Sciences, 1432-1 Horinouchi, Hachioji, Tokyo 192-0392, Japan) ,  Yasuike Shuji (School of Pharmaceutical Sciences, Aichi Gakuin University, 1-100 Kusumoto-cho, Chikusa-ku, Nagoya 464-8650, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 28  号： 2  ページ： 152-154  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 三置換5 オルガノスチバノ 1H 1,2,3 トリアゾール(3a f)は好気条件下でCuBr(5mo1%)の存在下でベンジルアジド(2)と種々のエチニルスチバン(1)のCu触媒を用いたアジド-アルキン環状付加により合成した。HClで5stibanotriazolesの反応はC5非置換1,2,3 トリアゾール(4a f)が得られた。三置換5 オルガノスチバノ 1H 1,2,3 トリアゾール(3a f)とその5-非1,2,3 トリアゾール(4a f)の抗腫瘍活性は,いくつかの腫瘍細胞株で評価した。全5stibanotriazoles(3a f)は優れた抗腫瘍活性を示した。これに反して,分子中のジフェニルアンチモン基を持たない5-非1,2,3 トリアゾール(4a f)は5stibanotriazoles(3a f)と比較して非常に低い抗腫瘍活性を示した。両系列の化合物では,置換4 ブチル群は抗腫瘍活性を減少するように見えた。しかし,結果は分子中の有機金属(アンチモン)は,より大きな抗腫瘍活性に必要であることを示唆した。添加では,すべての5-非1,2,3 トリアゾール(4a f)ではなく,全5stibanotriazoles(3a f)はウシ大動脈由来正常血管内皮細胞における細胞毒性を示した。優れた抗腫瘍活性を示した化合物(3b e)の中で,4 メチルフェニル(3b)および1 シクロヘキセニル(3E)は血管内皮細胞に比較的低い細胞毒性を示した。まとめると,これらの結果は,化合物3bおよび3eを含む三置換5 オルガノスチバノ 1H 1,2,3 トリアゾールは,将来的に有望な抗癌治療薬として役立つかもしれないことを示唆した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *細胞毒性 ,  血管内皮細胞 ,  触媒 ,  環状付加 ,  塩酸 ,  好気性 ,  大動脈 ,  *腫瘍 ,  銅 ,  *抗腫瘍作用
準シソーラス用語： 癌治療 ,  腫瘍細胞株 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： Cu触媒を用いたアジド-アルキン環状付加 ,  5 スチバノトリアゾール ,  アンチモン ,  抗腫瘍 ,  Cytotoxicity

分類 (2件)： トリアゾール  (CF07084O) ,  薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (5件)： 置換 ,  ベンジル ,  トリアゾール ,  抗腫瘍活性 ,  細胞毒性