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J-GLOBAL ID：201802229933462267   整理番号：18A0654459

[(5-(3-フルオロフェニル)ピリジン-2-イル]メチル]ホスホン酸ジエチル塩酸塩の合成プロセス最適化【JST・京大機械翻訳】

Improved Synthesis of Diethyl [[5-(3-Fluorophenyl) pyridin-2-yl] methyl]-phosphonate Hydrochloride

著者 (5件)： Zhang Baoyin (中国医薬工業研究総院上海医薬工業研究院,化学制薬新技術中心,上海201203;上海薬物合成工芸過程工程技術研究中心,上海201203) ,  Zhang Zixue (中国医薬工業研究総院上海医薬工業研究院,化学制薬新技術中心,上海201203;上海薬物合成工芸過程工程技術研究中心,上海201203) ,  Wang Yeting (中国医薬工業研究総院上海医薬工業研究院,化学制薬新技術中心,上海201203;上海薬物合成工芸過程工程技術研究中心,上海201203) ,  Li Jianqi (中国医薬工業研究総院上海医薬工業研究院,化学制薬新技術中心,上海201203;上海薬物合成工芸過程工程技術研究中心,上海201203) ,  Ma Zhilong (中国医薬工業研究総院上海医薬工業研究院,化学制薬新技術中心,上海201203;上海薬物合成工芸過程工程技術研究中心,上海201203)
資料名： Zhongguo Yiyao Gongye Zazhi  (Zhongguo Yiyao Gongye Zazhi)
巻： 48  号： 11  ページ： 1587-1590  発行年： 2017年 
JST資料番号： C2238A  ISSN： 1001-8255  CODEN： ZYGZEA  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 5-ブロモ-2-メチルピリジン(2)は,5-ブロモ-2-メチル-ピリジン-1-オキシド(3)を得るために過塩素酸で安息香酸を酸化することによって,5-ブロモ-2-メチルピリジン-1-オキシド(3)を得ることができた。3,3-トリフルオロ酢酸無水物との反応により,5-ブロモ-2-ヒドロキシメチルピリジン(6)が加水分解され,収率は50%から68%に増加した。6,2,5,6-ジクロロリン酸エステルのエステル化により,[(5-ブロモピリジン-2-イル)メチル]リン酸ジアセタート(8)を得,収率は89%から93%に増加した。8,3-ジフルオロフェニルボロン酸(9)を,トリフェニルホスフィンパラジウム触媒下でSuzukiカップリングし,塩酸塩により精製し,そして,[5-(3-フルオロフェニル)ピリジン-2-イル]メチル]ホスホン酸ジエチル(1)を得た。全収率は46.4%(純度2)で,純度は99.15%であった。Data from Wanfang. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 加水分解 ,  パラジウム触媒 ,  エステル化 ,  Suzuki反応 ,  純度 ,  リン酸 ,  過塩素酸 ,  *酸化物 ,  芳香族化合物 ,  有機リン化合物 ,  芳香族カルボン酸
準シソーラス用語： *プロセス最適化 ,  *塩酸塩 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： vorapaxar ,  intermediate ,  antithrombus ,  synthesis

分類 (2件)： ピロールの縮合誘導体  (CF07077C) ,  芳香族単環カルボン酸エステル・カルボン酸無水物・酸ハロゲン化物  (CF05190E)

物質索引 (2件)： トリフェニルホスフィン ,  安息香酸

タイトルに関連する用語 (4件)： ピリジン ,  ホスホン酸ジエチル ,  塩酸塩 ,  プロセス最適化