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J-GLOBAL ID：201802230098434715   整理番号：18A1314819

1,3-置換インダゾール類低酸素誘導因子l阻害剤の設計合成とその抗肝癌活性【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and Anti-Hepatoma Activities of 1,3-Substituted Indazole Derivatives as Hypoxia Induced Factor Inhibitors

著者 (10件)： Li Shanhua (厦門大学 医学院 福建厦門361102) ,  Huang Zhining (厦門大学 薬学院 福建厦門361102) ,  Miao Fangxiao (厦門大学 医学院 福建厦門361102) ,  Zheng Manyi (厦門大学 薬学院 福建厦門361102) ,  Liang Han (厦門大学 薬学院 福建厦門361102) ,  Wang Baorui (厦門大学 薬学院 福建厦門361102) ,  Qu Ning (厦門大学 医学院 福建厦門361102) ,  Qiao Hong (厦門大学 医学院 福建厦門361102) ,  Wang Haili (厦門大学 薬学院 福建厦門361102) ,  Li Funan (厦門大学 薬学院 福建厦門361102)
資料名： Yingyong Huaxue  (Yingyong Huaxue)
巻： 35  号： 4  ページ： 410-419  発行年： 2018年 
JST資料番号： W1297A  ISSN： 1000-0518  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 低酸素誘導因子l(HIF-1)は腫瘍細胞の成長、浸潤と薬剤耐性と密接な関係があり、腫瘍細胞内でHIF-1が高度に発現する。9つの1,3-置換インダゾール誘導体を合成した。HIF-1とその標的遺伝子の血管内皮成長因子(VEGF)の発現レベルを,ウェスタンブロット法とリアルタイム定量的蛍光PCR(リアルタイムPCR)によって検出した。化合物7bはHIF-1とその下流のターゲット遺伝子VEGFの発現を顕著に抑制し、しかも体外の抗肝癌増殖の生物活性はYC-1より優れ、半抑制濃度(IC50)値は10であった。その結果,3-(5’-ヒドロキシメチル-2’-フラン)-1-(1′′-p-トシル)インダゾールは,HIFの抑制と抗肝癌活性の良好な効果を示した。Data from Wanfang. Translated by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ウェスタンブロット法 ,  腫瘍細胞 ,  遺伝子 ,  蛍光 ,  PCR法 ,  生物活性 ,  VEGF ,  浸潤 ,  薬物耐性 ,  *肝臓腫瘍
準シソーラス用語： 50%抑制濃度 ,  実時間 ,  標的遺伝子 ,  低酸素誘導性因子1 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： indazole ,  hepG2 cells ,  hypoxia-inducible factor 1 ,  anti-hepatoma activity

分類 (5件)： 腫ようの化学・生化学・病理学  (GE02030N) ,  細胞生理一般  (EF02010S) ,  腫ようの実験的治療  (GE02040Y) ,  消化器の基礎医学  (GH01020E) ,  芳香族単環フェノール類・多価フェノール  (CF05090V)

タイトルに関連する用語 (7件)： 置換 ,  インダゾール類 ,  低酸素誘導因子 ,  阻害剤 ,  設計 ,  肝癌 ,  活性