文献

J-GLOBAL ID：201802230388669495   整理番号：18A1833444

新規広域スペクトルβ-ラクタマーゼ阻害剤の設計,合成および活性評価【JST・京大機械翻訳】

Design,synthesis and activity evaluation of new broad-spectrumβ-lactamase inhibitors

著者 (4件)： Wang Shirong (軍事科学院軍事医学研究院毒物薬物研究所, 北京,100850) ,  Xiao Junhai (軍事科学院軍事医学研究院毒物薬物研究所, 北京,100850) ,  Yan Xinlin (吉林大学, 長春,130000) ,  Li Song (軍事科学院軍事医学研究院毒物薬物研究所, 北京,100850)
資料名： Guoji Yaoxue Yanjiu Zazhi  (Guoji Yaoxue Yanjiu Zazhi)
巻： 45  号： 3  ページ： 230-237  発行年： 2018年 
JST資料番号： C2687A  ISSN： 1674-0440  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 【目的】β-ラクタマーゼ阻害活性を有する化合物を合成する。【方法】新規β-ラクタマーゼ阻害剤であるアベバクタムをリード化合物として,2種類の四元ラクタム環化合物を設計した。出発材料としてBoc-D-セリンを用い,縮合,環化,アミノ脱保護,縮合,脱ベンジル,スルホン酸エステル化を経て,第I類目標化合物を得て,第I類目標化合物の合成経路の前4段階から第II類目標化合物を得た。A類TEM-1,C類AmpC及びD類OXA-23のβ-ラクタマーゼに対する標的化合物の阻害活性を測定した。【結果】22の目標化合物を合成し,1HNMRとMSにより確認した。濃度が0.5nmol/Lのとき,8つの化合物のD-OXA-23に対する抑制率は,アベバクタム(陽性化合物)より高かった。【結語】本研究は,D-β-ラクタマーゼ阻害剤の更なる構造最適化のための重要な意味を持つ。Data from Wanfang. Translated by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 脱保護基 ,  *β-ラクタマーゼ ,  化学合成 ,  *スペクトル ,  環化反応 ,  縮合反応 ,  ラクタム ,  *ラクタマーゼ阻害剤 ,  構造最適化
準シソーラス用語： 合成経路 ,  脱ベンジル ,  リード化合物 ,  阻害活性 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (6件)： 広域 ,  スペクトル ,  ラクタマーゼ阻害剤 ,  設計 ,  活性 ,  評価