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J-GLOBAL ID：201802230813801954   整理番号：18A1308726

新規心筋ミオシン活性化剤としてのジフェニルアルキルオキサジアゾール類の探索【JST・京大機械翻訳】

Exploration of diphenylalkyloxadiazoles as novel cardiac myosin activator

著者 (7件)： Manickam Manoj (College of Pharmacy and Institute of Drug Research and Development, Chungnam National University, Daejeon 34134, Republic of Korea) ,  Boggu Pulla Reddy (College of Pharmacy and Institute of Drug Research and Development, Chungnam National University, Daejeon 34134, Republic of Korea) ,  Pillaiyar Thanigaimalai (College of Pharmacy and Institute of Drug Research and Development, Chungnam National University, Daejeon 34134, Republic of Korea) ,  Sharma Niti (College of Pharmacy and Institute of Drug Research and Development, Chungnam National University, Daejeon 34134, Republic of Korea) ,  Jalani Hitesh B. (College of Pharmacy and Institute of Drug Research and Development, Chungnam National University, Daejeon 34134, Republic of Korea) ,  Venkateswararao Eeda (College of Pharmacy and Institute of Drug Research and Development, Chungnam National University, Daejeon 34134, Republic of Korea) ,  Jung Sang-Hun (College of Pharmacy and Institute of Drug Research and Development, Chungnam National University, Daejeon 34134, Republic of Korea)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 28  号： 14  ページ： 2369-2374  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新しい心臓ミオシン活性化因子を探索するため,一連のジフェニルアルキル置換1,3,4-オキサジアゾールおよび1,2,4-オキサジアゾールを調製し,in vitroで心臓ミオシンATPアーゼ活性化を試験した。全ての場合,オキサジアゾール核とフェニル環の間の3つの炭素スペーサが重要であると考えられた。1,3,4-オキサジアゾールの場合,オキサジアゾール核と他のフェニル環の間のゼロから2個の炭素スペーサが好ましい。フェニル環はシクロヘキシル部分で置換できる。1,2,4-オキサジアゾールの場合,オキサジアゾールと他のフェニル環の間のゼロまたは1個の炭素スペーサが好ましい。1,3,4-オキサジアゾールの2位に水素結合ドナー(NH)基を導入すると活性が向上した。フェニル環の置換またはフェニル環の他の複素環への変化は,両オキサジアゾールに対して許容されなかった。調製されたオキサジアゾールは,平滑筋と骨格筋上の心筋に対する選択的活性化を示した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 平滑筋 ,  in vitro実験 ,  水素結合 ,  骨格筋 ,  *スペーサ ,  炭素 ,  複素環化合物 ,  心筋 ,  ドナー
準シソーラス用語： *オキサジアゾール類 ,  ATPアーゼ活性 ,  *活性化剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： 心臓ミオシン活性化因子 ,  1,4-オキサジアゾール ,  1,4-オキサジアゾール

分類 (2件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (2件)： 1,3,4-オキサジアゾール ,  1,2,4-オキサジアゾール

タイトルに関連する用語 (3件)： 心筋ミオシン ,  活性化剤 ,  探索