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J-GLOBAL ID：201802230835867049   整理番号：18A0329439

ベンゾ[b]チオフェン11 ジオキシドベース小分子STAT3活性化に拮抗すること【Powered by NICT】

Antagonizing STAT3 activation with benzo[b]thiophene 1, 1-dioxide based small molecules

著者 (7件)： Zhang Wenda (State Key Laboratory of Natural Medicines, Department of Natural Medicinal Chemistry, China Pharmaceutical University, 24 Tong Jia Xiang, Nanjing 210009, People’s Republic of China) ,  Ma Ting (State Key Laboratory of Natural Medicines, Department of Natural Medicinal Chemistry, China Pharmaceutical University, 24 Tong Jia Xiang, Nanjing 210009, People’s Republic of China) ,  Li Shanshan (State Key Laboratory of Natural Medicines, Department of Natural Medicinal Chemistry, China Pharmaceutical University, 24 Tong Jia Xiang, Nanjing 210009, People’s Republic of China) ,  Yang Yanwei (State Key Laboratory of Natural Medicines, Department of Natural Medicinal Chemistry, China Pharmaceutical University, 24 Tong Jia Xiang, Nanjing 210009, People’s Republic of China) ,  Guo Jianpeng (State Key Laboratory of Natural Medicines, Department of Natural Medicinal Chemistry, China Pharmaceutical University, 24 Tong Jia Xiang, Nanjing 210009, People’s Republic of China) ,  Yu Wenying (State Key Laboratory of Natural Medicines, Department of Natural Medicinal Chemistry, China Pharmaceutical University, 24 Tong Jia Xiang, Nanjing 210009, People’s Republic of China) ,  Kong Lingyi (State Key Laboratory of Natural Medicines, Department of Natural Medicinal Chemistry, China Pharmaceutical University, 24 Tong Jia Xiang, Nanjing 210009, People’s Republic of China)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 125  ページ： 538-550  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： STAT3は癌治療の魅力的な治療標的である。しかし,低効力または悪いドラッガビリティのために,その阻害剤のどれもが臨床的に得られていない。ここで,良好な薬物様の特性を持つ一連のアミノベンゾ[b]チオフェン1 1ジオキシドのはSTAT3阻害剤として設計し,合成し,評価した。それらの大部分は小分子STAT3阻害剤,Statticよりも高い抗腫瘍活性を示した。化合物15が最も強力であり,種々の癌細胞株における0.33 0.75μMにおけるIC_50範囲を持っていた。STAT3の過剰発現とIL-6誘導リン酸化レベルは上流キナーゼSrcのリン酸化レベルに影響を及ぼすことなく15ことでともに阻害されたとJak2 15もSTAT3下流遺伝子の発現を抑制し,Bcl-15は効果的に癌細胞のROSレベルを増加させ,癌細胞のアポトーシスを誘導し,バイパスキナーゼErkを影響することなく癌細胞のコロニー形成能を消失させた。さらに,in vivo15は有意な抗腫瘍応答を誘導し,ドキソルビシンより低い毒性を示した。まとめると,本研究では,抗腫瘍薬としての新規STAT3阻害剤について述べた。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： リン酸化 ,  アポトーシス ,  抗腫瘍薬 ,  *小分子 ,  腫瘍細胞 ,  腫瘍 ,  抗腫瘍作用 ,  インターロイキン6 ,  アミノ糖 ,  キノン ,  配糖体 ,  多価フェノール ,  デオキシ糖 ,  ピラノシド ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物 ,  ヒドロキシケトン ,  ポリオール
準シソーラス用語： キナーゼ ,  STAT3阻害剤 ,  阻害剤 ,  治療標的 ,  癌治療 ,  *STAT3転写因子 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 抗腫瘍剤 ,  Aminobenzo[b]チオフェン-11-ジオキシド ,  薬物様特性 ,  STAT3りん酸化アポトーシス

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (1件)： ドキソルビシン

タイトルに関連する用語 (5件)： チオフェン ,  小分子 ,  STAT3 ,  活性化 ,  拮抗