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J-GLOBAL ID：201802231030544820   整理番号：18A0582335

小分子EGFRチロシンキナーゼ阻害剤による肺非小細胞癌の標的化【Powered by NICT】

Targeting non-small cell lung cancer with small-molecule EGFR tyrosine kinase inhibitors

著者 (2件)： Singh Mahaveer (School of Pharmaceutical Sciences, Jaipur National University, 302017 Rajasthan, India) ,  Jadhav Hemant R. (Birla Institute of Technology and Sciences Pilani, Pilani Campus, Vidya Vihar, Pilani-333031, Rajasthan, India)
資料名： Drug Discovery Today  (Drug Discovery Today)
巻： 23  号： 3  ページ： 745-753  発行年： 2018年 
JST資料番号： W1088B  ISSN： 1359-6446  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ゲフィチニブとエルロチニブのような上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼ阻害剤(TKI)は,EGFR変異,エクソン19欠失及び単一点置換を含む,エクソン21のL858Rと肺非小細胞癌(NSCLC)患者に対する優れた臨床効果を示した。これらEGFR TKIの有効性の減少の理由は,エキソン20のATP結合ポケットのT790Mゲートキーパー変異,ATPに対するEGFRの親和性を増加させた。アファチニブ,osimertinib,rociletinib,EGF816とASP8273のような新しいEGFR TKIは選択的にT790M変異体を標的とし,野生型EGFRに対する排尿・性機能温存手術。EGFR TKIは化学療法よりも有害より少ない影響を有し,また無増悪生存率を改善した。抗EGFR抗体とEGFR TKIの併用療法はある程度耐性の問題を克服するための推奨される。本レビューでは,医薬品化学者はNSCLCに対する新規EGFR TKIを設計するのに役立つ可能性がある。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 併用療法 ,  野生型 ,  EGF受容体 ,  親和性 ,  結合部位 ,  患者 ,  薬物療法 ,  *ターゲティング ,  *非小細胞肺癌 ,  *小分子 ,  *チロシンキナーゼ阻害剤 ,  *EGFRチロシンキナーゼ阻害剤 ,  遺伝的変異 ,  酵素阻害剤
準シソーラス用語： 変異 ,  臨床効果 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (4件)： 生物薬剤学(臨床)  (GY01022L) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  遺伝子操作  (EC02050B)

物質索引 (1件)： エルロチニブ

タイトルに関連する用語 (4件)： 小分子 ,  EGFRチロシンキナーゼ阻害剤 ,  肺非小細胞癌 ,  標的化