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J-GLOBAL ID：201802231093116602   整理番号：18A0336856

グラム陰性抗菌剤としてのスルホンアミド系非アルキンLpxC阻害剤【Powered by NICT】

Sulfonamide-based non-alkyne LpxC inhibitors as Gram-negative antibacterial agents

著者 (7件)： Kawai Tetsuya (Watarase Research Center, Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd., 1848 Nogi, Nogi-machi, Shimotsuga-gun, Tochigi 329-0114, Japan) ,  Kazuhiko Iwase (Watarase Research Center, Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd., 1848 Nogi, Nogi-machi, Shimotsuga-gun, Tochigi 329-0114, Japan) ,  Takaya Noriko (Watarase Research Center, Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd., 1848 Nogi, Nogi-machi, Shimotsuga-gun, Tochigi 329-0114, Japan) ,  Yamaguchi Yuko (Watarase Research Center, Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd., 1848 Nogi, Nogi-machi, Shimotsuga-gun, Tochigi 329-0114, Japan) ,  Kishii Ryuta (Watarase Research Center, Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd., 1848 Nogi, Nogi-machi, Shimotsuga-gun, Tochigi 329-0114, Japan) ,  Kohno Yasushi (Watarase Research Center, Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd., 1848 Nogi, Nogi-machi, Shimotsuga-gun, Tochigi 329-0114, Japan) ,  Kurasaki Haruaki (Watarase Research Center, Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd., 1848 Nogi, Nogi-machi, Shimotsuga-gun, Tochigi 329-0114, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 4  ページ： 1045-1049  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 酵素阻害と抗菌活性の改善に焦点を当ててスルホンアミドに基づく非アルキンLpxC阻害剤を最適化することを試みた。疎水性物質として2 アリールベンゾフランを持つ阻害剤は良好な活性を示したことを発見した。特に,化合物21は優れた抗菌活性(E.coli MIC=0.063μg/mL,K.pneumoniae MIC=0.5μg/mL,P.aeruginosa MIC=0.5μg/mL)を示し,抗菌剤としてさらなる探索のための有望なリード化合物である。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *スルホンアミド ,  抗細菌作用 ,  最適化 ,  酵素阻害 ,  *抗細菌薬
準シソーラス用語： リード化合物 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： LpxC ,  抗菌性 ,  グラム陰性 ,  スルホンアミド ,  ベンゾフラン

分類 (1件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B)

物質索引 (1件)： 化合物21

タイトルに関連する用語 (4件)： 抗菌剤 ,  スルホンアミド ,  アルキン ,  阻害剤