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J-GLOBAL ID：201802231164412862   整理番号：18A0351530

腸プロテアーゼとグルタチオンに対する自己乳化ペプチド薬物送達システムの保護効果の比較【Powered by NICT】

Comparison of the protective effect of self-emulsifying peptide drug delivery systems towards intestinal proteases and glutathione

著者 (7件)： Hetenyi Gergely (Thiomatrix Forschungs-und Beratungs GmbH, Trientlgasse 65, Innsbruck, Austria) ,  Griesser Janine (Thiomatrix Forschungs-und Beratungs GmbH, Trientlgasse 65, Innsbruck, Austria) ,  Moser Michael (Thiomatrix Forschungs-und Beratungs GmbH, Trientlgasse 65, Innsbruck, Austria) ,  Demarne Frederic (Gattefosse SAS, 36 chemin de Genas 69804 Saint-Priest Cedex, France) ,  Jannin Vincent (Gattefosse SAS, 36 chemin de Genas 69804 Saint-Priest Cedex, France) ,  Bernkop-Schnuerch Andreas (Thiomatrix Forschungs-und Beratungs GmbH, Trientlgasse 65, Innsbruck, Austria) ,  Bernkop-Schnuerch Andreas (Center for Chemistry and Biomedicine Department of Pharmaceutical Technology Institute of Pharmacy University of Innsbruck, Innrain 80/82 6020 Innsbruck, Austria)
資料名： International Journal of Pharmaceutics  (International Journal of Pharmaceutics)
巻： 523  号： 1  ページ： 357-365  発行年： 2017年 
JST資料番号： A0285B  ISSN： 0378-5173  CODEN： IJPHD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究の目的は,腸プロテアーゼと還元型グルタチオン(GSH)に対する治療用ペプチドの自己乳化ドラッグデリバリーシステム(SEDDS)の保護作用を評価することであった。ドクサートナトリウムはリュープロレリン(LEU),インスリン(INS)とデスモプレシン(DES)を用いた疎水性イオン対形成の陰イオン界面活性剤として適用した。錯体は液滴サイズ分布とゼータ電位についてキャラクタライズしたSEDDSに負荷した。ペプチドの放出プロファイルは透析膜法により検討した。酵素消化の研究は,α-キモトリプシン,トリプシンおよびエラスターゼを適用して実行した。さらに,チオール-ジスルフィド交換反応による分解に対するSEDDSの保護効果はGSHの添加により検討した。SEDDSは平均液滴径0.27 3 9μm, 25~ 33mVのゼータ電位を示した。全ての処方は,6時間以上のペプチドの持続的放出を提供した。腸プロテアーゼとGSHによるモデルペプチドの分解は放出媒体でのみ観察される。SEDDSの油相ではプロテアーゼのいずれもGSHなかった可溶性(≦0.1%)。SEDDSの油相で行われたプロテアーゼとGSHによるモデルペプチドの分解は認められなかった。SEDDSはGSHによるプロテアーゼ分解と不活性化に対して100%の保護効果を提供することができる。これによれば,SEDDSはペプチド薬物の経口デリバリーのための有望なツールである可能性がある。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： トリプシン ,  ζ電位 ,  *保護作用 ,  陰イオン界面活性剤 ,  疎水性 ,  可溶性 ,  インスリン ,  *ペプチド ,  酵素的分解 ,  *ドラッグデリバリーシステム ,  *ペプチド結合ヒドロラーゼ ,  溶解性 ,  脂肪族アミン ,  チオール ,  脂肪族カルボン酸 ,  トリペプチド ,  含硫アミノ酸
準シソーラス用語： *ペプチド医薬品 ,  油相 ,  *自己乳化 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (1件)： グルタチオン

タイトルに関連する用語 (7件)： 腸 ,  プロテアーゼ ,  グルタチオン ,  自己乳化 ,  ペプチド ,  薬物送達システム ,  保護効果