新規二重FGFR1の設計,合成および評価およびインダゾール足場を持つHDAC阻害剤【Powered by NICT】

Liu Jian; Liu Jian; Qian Chengbo; Zhu Yehua; Cai Jianguo; He Yufang; Li Jie; Wang Tianlin; Zhu Haohao; Li Zhi; Li Wei; Li Wei; Hu Lihong; Hu Lihong; Hu Lihong

文献

J-GLOBAL ID：201802231528597555 整理番号：18A0490647

新規二重FGFR1の設計,合成および評価およびインダゾール足場を持つHDAC阻害剤【Powered by NICT】

Design, synthesis and evaluate of novel dual FGFR1 and HDAC inhibitors bearing an indazole scaffold

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資料名：
巻： 26 号： 3 ページ： 747-757 発行年： 2018年
JST資料番号： W0556A ISSN： 0968-0896 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)と線維芽細胞成長因子受容体(FGFR)の両者は,癌治療の重要な標的である。チロシンキナーゼ阻害剤(TKI)の二重HDAC薬理作用団を組み合わせ成功した進歩を遂げたが,二重HDAC/FGFR1阻害剤はまだ報告されていない。足場ホッピングと分子ハイブリダイゼーション戦略と1H インダゾール 3 アミンとベンゾヒドロキサム酸足場を有するハイブリッドのシリーズを設計した。それらの中で,化合物7jは34nMのIC_50とH DAC6に対して最も強力な阻害活性を示し,in vitroで9μMのIC_50によるヒト乳癌細胞株MCF-7に対して大きな阻害活性を示した。一方,この化合物はFGFR1阻害活性を示した。本研究は,二重HDAC/FGFR1阻害のさらなる探査のための新しいツール化合物を提供した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

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著者キーワード (5件)： , , , ,

抗腫よう薬の基礎研究 , 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究 , 薬物の合成

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