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J-GLOBAL ID：201802231619010630   整理番号：18A1382273

新規ピラゾロ[4,3-e]トリアゾロ[4,5-b][1,2,4]トリアジン誘導体の合成,構造および抗増殖活性【JST・京大機械翻訳】

Synthesis, Structure and Antiproliferative Activity of New pyrazolo[4,3- e]triazolo[4,5-b][1,2,4]triazine Derivatives

著者 (7件)： Mojzych Mariusz (Department of Chemistry, University of Natural Sciences and Humanities, 3-go Maja 54, 08-110 Siedlce, Poland) ,  Tarasiuk Pawel (Department of Chemistry, University of Natural Sciences and Humanities, 3-go Maja 54, 08-110 Siedlce, Poland) ,  Karczmarzyk Zbigniew (Department of Chemistry, University of Natural Sciences and Humanities, 3-go Maja 54, 08-110 Siedlce, Poland) ,  Juszczak Malgorzata (Department of Medical Biology, Institute of Rural Health, Jaczewskiego 2, 20-090 Lublin, Poland) ,  Rzeski Wojciech (Department of Medical Biology, Institute of Rural Health, Jaczewskiego 2, 20-090 Lublin, Poland) ,  Fruzinski Andrzej (Institute of General and Ecological Chemistry, Technical University, Zeromskiego115, 90-924 Lodz, Poland) ,  Wozny Artur (Department of Chemistry, University of Natural Sciences and Humanities, 3-go Maja 54, 08-110 Siedlce, Poland)
資料名： Medicinal Chemistry  (Medicinal Chemistry)
巻： 14  号： 1  ページ： 53-59  発行年： 2018年 
JST資料番号： W3639A  ISSN： 1573-4064  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 不明 (ARE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 背景:トリアゾールとそれらの融合誘導体は,抗喘息,抗微生物,抗真菌,鎮痛,抗アレルギー,抗炎症,除草,植物成長調節活性,抗HIV-1活性などの興味深い生物学的性質を示す重要な化合物である。さらに,1,2,4-トリアゾール含有誘導体の抗癌活性を報告した。事実により,融合した1,2,4-トリアゾールを含む多環骨格に対する便利なアプローチを記述した。目的:本論文の目的は,潜在的な抗増殖活性を有する新しいピラゾロ[4,3-e]トリアゾロ[4,5-b][1,2,4]トリアジン誘導体の合成である。【方法】:癌細胞増殖を,96時間の処理の後,MTT分析によって分析した。IC50は,LitchfieldとWilcoxonの方法に従って,量子対数dosseprobit関数のコンピュータ化線形回帰分析を用いて計算した。X線データをBruker SMART APEX II CCD回折計で収集した。SHELXS-2013を用いた直接法により構造を解き,SHELXL-2014/7による全マトリックス最小二乗により精密化した。すべての計算を,WINGXバージョン2014.1パッケージを用いて実行した。【結果】ピラゾロ[4,3-e]トリアゾロ[4,5-b][1,2,4]トリアジン誘導体を合成した。MTTアッセイは,化合物が10μM以下の濃度で癌細胞増殖を阻害することを明らかにした。試験した化合物は,一般的な細胞学的シスプラチン(肺癌)および5-フルオロウラシル(結腸腺癌)よりも高い抗増殖活性を示した。X線検査は,結晶相中の最終生成物が線形形を有することを示した。結論:ピラゾロ[4,3-e]トリアゾロ[4,5-b][1,2,4]トリアジンの新しい縮合三環誘導体の合成と分光分析を報告した。MTT分析は,肺A549および結腸LS180癌細胞増殖の濃度依存的減少を明らかにした。ピラゾロ[4,3-e]トリアゾロ[4,5-b][1,2,4]トリアジン誘導体の抗癌活性に関与する分子機構を説明するために,著者らの研究を継続した。Copyright 2018 Bentham Science Publishers All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 抗腫瘍作用 ,  A549細胞 ,  線形性 ,  結腸 ,  縮合反応 ,  真菌類 ,  化学合成 ,  抗微生物作用 ,  肺腫瘍 ,  消炎作用 ,  分光分析 ,  *酸化トリウム ,  培養 ,  腫瘍細胞 ,  シスプラチン
準シソーラス用語： *抗増殖活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 抗増殖活性 ,  in vitroでの癌細胞培養 ,  縮合ピラゾロ[4,3-e][1,2,4]トリアジン複素環化合物 ,  ピラゾロ[4,3-e]トリアゾロ[4,5-b][1,4]トリアジン ,  X線分析

分類 (2件)： 環化反応,開環反応  (CF02050I) ,  窒素複素環化合物一般  (CF07040G)

タイトルに関連する用語 (2件)： トリアジン誘導体 ,  抗増殖活性