文献

J-GLOBAL ID：201802231713581407   整理番号：18A1934590

新規強力なH5N1阻害剤としてのアリールスルホンアミド類の合成と構造活性相関研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and structure-activity relationship study of arylsulfonamides as novel potent H5N1 inhibitors

著者 (9件)： Yu Yongshi (State Key Laboratory of Virology, Key Laboratory of Combinatorial Biosynthesis and Drug Discovery, Ministry of Education, Hubei Province Engineering and Technology Research Center for Fluorinated Pharmaceuticals, Wuhan University School of Pharmaceutical Sciences, Wuhan, 430071, China) ,  Tang Qi (State Key Laboratory of Virology, Modern Virology Research Center, College of Life Sciences, Wuhan University, Wuhan, 430072, China) ,  Xu Zhichao (State Key Laboratory of Virology, Key Laboratory of Combinatorial Biosynthesis and Drug Discovery, Ministry of Education, Hubei Province Engineering and Technology Research Center for Fluorinated Pharmaceuticals, Wuhan University School of Pharmaceutical Sciences, Wuhan, 430071, China) ,  Li Siliang (State Key Laboratory of Virology, Modern Virology Research Center, College of Life Sciences, Wuhan University, Wuhan, 430072, China) ,  Jin Mengyu (State Key Laboratory of Virology, Key Laboratory of Combinatorial Biosynthesis and Drug Discovery, Ministry of Education, Hubei Province Engineering and Technology Research Center for Fluorinated Pharmaceuticals, Wuhan University School of Pharmaceutical Sciences, Wuhan, 430071, China) ,  Zhao Zixuan (State Key Laboratory of Virology, Modern Virology Research Center, College of Life Sciences, Wuhan University, Wuhan, 430072, China) ,  Dong Chune (State Key Laboratory of Virology, Key Laboratory of Combinatorial Biosynthesis and Drug Discovery, Ministry of Education, Hubei Province Engineering and Technology Research Center for Fluorinated Pharmaceuticals, Wuhan University School of Pharmaceutical Sciences, Wuhan, 430071, China) ,  Wu Shuwen (State Key Laboratory of Virology, Modern Virology Research Center, College of Life Sciences, Wuhan University, Wuhan, 430072, China) ,  Zhou Hai-Bing (State Key Laboratory of Virology, Key Laboratory of Combinatorial Biosynthesis and Drug Discovery, Ministry of Education, Hubei Province Engineering and Technology Research Center for Fluorinated Pharmaceuticals, Wuhan University School of Pharmaceutical Sciences, Wuhan, 430071, China)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 159  ページ： 206-216  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ヒト感染における高度病原性インフルエンザAウイルスの1つのサブタイプであるH5N1ウイルスは,その予測不可能で高い死亡率のために最近注目されている。本研究では,一連のアリールスルホンアミド誘導体を,系統的な構造活性相関研究によるインフルエンザ処理のための改善されたH5N1阻害剤として同定した。それらの中で,最も強力なH5N1阻害剤3hは,H5N1ウイルスに対して優れた抗ウイルス活性を示し,EC50値は0.006μM,選択性指数は33543.3であった。さらに,M2プロトンチャンネル蛋白質と3時間の分子ドッキングは,この種の化合物によるH5N1の阻害を理解するための実用的な方法を提供する。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 感染 ,  *構造活性相関 ,  死亡率 ,  タンパク質 ,  病原性 ,  ヒト ,  予測 ,  抗ウイルス作用 ,  インフルエンザ
準シソーラス用語： 分子ドッキング ,  プロトンチャンネル ,  EC50 ,  サブタイプ ,  *構造活性相関研究 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： H5N1ウイルス ,  高死亡率 ,  アリールスルホンアミド阻害剤 ,  構造活性相関

分類 (2件)： 抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O) ,  薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (4件)： H5N1 ,  阻害剤 ,  構造活性相関 ,  研究