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J-GLOBAL ID：201802231897756015   整理番号：18A1903448

キノリン誘導Schiff塩基配位子に基づく銅(II)錯体 合成,特性化,HSA/DNA結合能および抗癌活性【JST・京大機械翻訳】

Copper(ii) complexes based on quinoline-derived Schiff-base ligands: synthesis, characterization, HSA/DNA binding ability, and anticancer activity

著者 (4件)： Hu Kun (State Key Laboratory Cultivation Base for Chemistry and Molecular Engineering of Medicinal Resources, School of Chemistry and Pharmacy, Guangxi Normal University, 15 Yucai Road, Guilin 541004, P. R. China. [e-mail] [e-mail]) ,  Liu Chensi ,  Li Jingui ,  Liang Fupei
資料名： Medchemcomm  (Medchemcomm)
巻： 9  号： 10  ページ： 1663-1672  発行年： 2018年 
JST資料番号： W2333A  ISSN： 2040-2503  CODEN： MCCEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 3つの銅(II)錯体,[Cu(L1)(NO_3)_2](C1),[Cu(L2)Cl_2](C2),および[Cu(L2)SO_4]_2H2O(C3)を設計し,キノリン誘導Schiff塩基配位子,L1またはL2と4-アミノ安息香酸メチルエステルまたは4-アミノ安息香酸エチルエステル(ベンゾカイン)との縮合により調製した。ヒト血清アルブミン(HSA)および子ウシ胸腺DNA(CT-DNA)とC1-C3複合体の効率的結合を分光法および分子ドッキングにより分析した。これらの錯体は,静的消光過程を通してHSAの蛍光を著しく消光し,サブドメインIIAとIIIA空洞を通してHSAとの疎水性相互作用を顕著に消光した。錯体は挿入モードによりDNAに結合し,それらは小さな溝領域におけるDNA標的の湾曲輪郭に良く適合した。さらに,HSA/DNAとCu(II)錯体の相互作用能力は,それらの対応する配位子と比較してより大きかった。興味深いことに,C1-C3,特にC3は,正常なHL-7702細胞および3つの他の腫瘍細胞系(Hep-G2,NCI-H460およびMGC80-3)と比較してHeLa細胞に対してより多くの細胞毒性を示した。HeLa細胞株に対する細胞毒性はシスプラチンより1.9~3.5倍強力であった。さらなる研究は,これらの複合体がG0/G1期で細胞周期を停止し,活性酸素種(ROS)仲介ミトコンドリア経路を介して腫瘍細胞アポトーシスを促進することを示した。Copyright 2018 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 細胞毒性 ,  *抗腫瘍作用 ,  蛍光 ,  *DNA【核酸】 ,  *錯体 ,  腫瘍 ,  シスプラチン ,  細胞周期 ,  縮合反応 ,  消光 ,  化学合成 ,  HeLa細胞 ,  複合体 ,  *キャラクタリゼーション ,  アポトーシス ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (1件)： キノリン

タイトルに関連する用語 (9件)： キノリン ,  誘導 ,  Schiff塩基配位子 ,  銅 ,  錯体 ,  特性化 ,  HSA ,  DNA結合能 ,  抗癌活性