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J-GLOBAL ID：201802232523480867   整理番号：18A0329591

Plasmodium falciparumに対して活性な芳香族ビスアミジンの合成,生物学的評価と構造活性相関【Powered by NICT】

Synthesis, biological characterisation and structure activity relationships of aromatic bisamidines active against Plasmodium falciparum

著者 (11件)： Sauer B. (Martin-Luther-University Halle-Wittenberg, Wolfgang-Langenbeck-Str. 4, 06120, Halle, Germany) ,  Skinner-Adams T.S. (Tropical Parasitology Lab, Eskitis Institute for Drug Discovery, Don Young Road, Griffith University, Nathan, Queensland, 4111, Australia) ,  Bouchut A. (U1019-CNRS UMR 8204, Univ. Lille Nord de France, Institut Pasteur de Lille, 1, Rue du professeur Calmette, 59019, Lille, France) ,  Chua M.J. (Tropical Parasitology Lab, Eskitis Institute for Drug Discovery, Don Young Road, Griffith University, Nathan, Queensland, 4111, Australia) ,  Pierrot C. (U1019-CNRS UMR 8204, Univ. Lille Nord de France, Institut Pasteur de Lille, 1, Rue du professeur Calmette, 59019, Lille, France) ,  Erdmann F. (Martin-Luther-University Halle-Wittenberg, Wolfgang-Langenbeck-Str. 4, 06120, Halle, Germany) ,  Robaa D. (Martin-Luther-University Halle-Wittenberg, Wolfgang-Langenbeck-Str. 4, 06120, Halle, Germany) ,  Schmidt M. (Martin-Luther-University Halle-Wittenberg, Wolfgang-Langenbeck-Str. 4, 06120, Halle, Germany) ,  Khalife J. (U1019-CNRS UMR 8204, Univ. Lille Nord de France, Institut Pasteur de Lille, 1, Rue du professeur Calmette, 59019, Lille, France) ,  Andrews K.T. (Tropical Parasitology Lab, Eskitis Institute for Drug Discovery, Don Young Road, Griffith University, Nathan, Queensland, 4111, Australia) ,  Sippl W. (Martin-Luther-University Halle-Wittenberg, Wolfgang-Langenbeck-Str. 4, 06120, Halle, Germany)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 127  ページ： 22-40  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： マラリアは最も重要な熱帯病の一つであり,現在の薬物に広く効果的なワクチンと寄生虫耐性の欠如のために大きな課題となっている。これは新たな様式の作用を有する新薬候補が必要である。フラミジン(フラミジン)のような芳香族ビスアミジンは最初にそれらは設定の更なる追求しなかったフラミジン強調潜在的副作用と抗Trypanosoma剤が臨床試験として開発した。明らかな細胞毒性責任にもかかわらずPlasmodium falciparumに対するフラミジンの効力は,改善された選択性を持つ新しい抗マラリア原虫剤の開発のための有望な足場となる。フラミジンに基づくビスアミジン化合物系列を,フランコア構造と末端アミジン基での修飾を導入することにより合成した。誘導した化合物の活性は抗Plasmodium構造活性相関を生成し,予備選択性データを提供するための薬物感受性および耐性P.falciparum株およびヒト細胞株(HEK293細胞)に対してin vitroで試験した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 臨床試験 ,  コア構造 ,  新薬 ,  細胞毒性 ,  マラリア ,  *構造活性相関 ,  マラリア原虫 ,  薬剤感受性 ,  ワクチン ,  トリパノソーマ属 ,  寄生虫 ,  HEK293細胞
準シソーラス用語： ヒト細胞株 ,  *生物学的評価 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： Plasmodium falciparum ,  Bisamidine ,  フラミジン ,  Cytotoxicity

分類 (1件)： 抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G)

物質索引 (1件)： フラミジン

タイトルに関連する用語 (5件)： Plasmodium ,  活性 ,  芳香族 ,  生物学的評価 ,  構造活性相関