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J-GLOBAL ID:201802233247940632   整理番号:18A1589289

冠動脈再潅流後に投与した時に心筋梗塞サイズを減少させる新規アデニル酸シクラーゼ5型阻害剤【JST・京大機械翻訳】

A novel adenylyl cyclase type 5 inhibitor that reduces myocardial infarct size even when administered after coronary artery reperfusion
著者 (9件):
資料名:
巻: 121  ページ: 13-15  発行年: 2018年 
JST資料番号: E0538A  ISSN: 0022-2828  CODEN: JMCDAY  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 短報  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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冠動脈再潅流後に投与した場合でも,心筋梗塞サイズを減少させる新しいアデニル酸シクラーゼ5型(AC5)阻害剤C90を開発した。これは,血行再建前に心筋梗塞患者に薬物を投与することは実用的ではなく,実験動物における梗塞を減少させる多くの以前の薬剤が臨床試験で失敗した理由の一つである。C90は,AC5阻害に対するIC50値により示されるように,最も強力なAC5阻害剤であり,次の最も強力なAC5阻害剤よりも5倍低かった。C90は野生型マウスにおいてホルスコリンに応答してcAMPを42%減少させたが,AC5の破壊マウスにおいてホルスコリンに応答してcAMPを減少させず,C90の機構がAC5阻害に特異的であることを示した。賦形剤処理と比較して,C90は0.6mg/kgの用量で梗塞サイズを64%減少させた。したがって,C90は冠状動脈再潅流後に送達されると,梗塞サイズを減少させる新規で選択的で強力なAC5阻害剤であり,臨床的に有用である可能性がある。それはまた,β-アドレナリン受容体シグナル伝達を減少させる。それは,冠動脈疾患または心不全患者に付加的な利益を提供する。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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JSTが定めた文献の分類名称とコードです
循環系の基礎医学  ,  心臓作用薬の基礎研究 

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