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J-GLOBAL ID：201802233309313237   整理番号：18A1567113

7-クロロ-4-アミノキノリンに基づく新規イミダゾール誘導体の設計,合成および抗プラスモジウム活性【JST・京大機械翻訳】

Design, synthesis and antiplasmodial activity of novel imidazole derivatives based on 7-chloro-4-aminoquinoline

著者 (6件)： Kondaparla Srinivasarao (Medicinal & Process Chemistry Division, CSIR-Central Drug Research Institute Sector-10, Jankipuram Extension, Sitapur Road, Lucknow 226031, India) ,  Manhas Ashan (Parasitology Division, CSIR-Central Drug Research Institute, Sector-10, Jankipuram Extension, Sitapur Road, Lucknow 226031, India) ,  Dola Vasantha Rao (Medicinal & Process Chemistry Division, CSIR-Central Drug Research Institute Sector-10, Jankipuram Extension, Sitapur Road, Lucknow 226031, India) ,  Srivastava Kumkum (Parasitology Division, CSIR-Central Drug Research Institute, Sector-10, Jankipuram Extension, Sitapur Road, Lucknow 226031, India) ,  Puri Sunil K. (Parasitology Division, CSIR-Central Drug Research Institute, Sector-10, Jankipuram Extension, Sitapur Road, Lucknow 226031, India) ,  Katti S.B. (Medicinal & Process Chemistry Division, CSIR-Central Drug Research Institute Sector-10, Jankipuram Extension, Sitapur Road, Lucknow 226031, India)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 80  ページ： 204-211  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連の短鎖4-アミノキノリン-イミダゾール誘導体をワンポット二段階多成分反応においてvan Leusen標準プロトコルを用いて合成した。クロロキンのジエチルアミン機能は第三末端窒素を含む置換イミダゾール誘導体により置換される。全ての合成化合物を,Plasmodium falciparumのクロロキン感受性(3D7)及びクロロキン耐性(K1)株に対してスクリーニングした。このシリーズの化合物(6,8,9及び17)のいくつかは,P.falciparumのK1株に対してCQに匹敵する活性を示した。すべての化合物は,CQに対する51に対して,0.09~4.57の間の抵抗係数を示した。さらに,これらの類似体はヘマチンとの強い複合体を形成し,β-ヘマチン形成を阻害することが分かった。したがって,これらの化合物はヘム重合標的を介して作用する。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *ヘマチン ,  類似物質 ,  複合体 ,  Plasmodium falciparum ,  重合 ,  感受性 ,  マラリア原虫 ,  抗力係数 ,  脂肪族アミン ,  第二アミン ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族塩素化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  ジアミン ,  第三アミン
準シソーラス用語： クロロキン耐性 ,  イミダゾール類 ,  多成分反応 ,  *抗プラスモジュウム作用 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (9件)： 4-アミノキノリン ,  抗マラリア原虫活性 ,  ヘム結合 ,  クロロキン ,  Plasmodium falciparum ,  β-ヘマチン ,  in vitro ,  クロロキン感受性株 ,  クロロキン耐性株

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (2件)： ジエチルアミン ,  クロロキン

タイトルに関連する用語 (4件)： アミノキノリン ,  イミダゾール誘導体 ,  設計 ,  抗プラスモジウム活性