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J-GLOBAL ID：201802233323537862   整理番号：18A1722736

水中での両親媒性ポリ(エチレングリコール)共役10-ヒドロキシカンプトテシンの自己集合挙動とその細胞毒性試験【JST・京大機械翻訳】

Self-assembly behavior of amphiphilic poly(ethylene glycol)-conjugated 10-hydroxycamptothecin in water and its cytotoxicity assay

著者 (6件)： Zhang Yongfang (Key Laboratory of Colloid and Interface Chemistry (Ministry of Education), Shandong University, Jinan 250100, PR China) ,  Yang Xiaoxia (Department of Pharmacology, Drug Screening Unit Platform, The School of Pharmaceutical Sciences, Shandong University, Jinan 250012, PR China) ,  Lu Zhenning (Department of Pharmacology, Drug Screening Unit Platform, The School of Pharmaceutical Sciences, Shandong University, Jinan 250012, PR China) ,  Li Haiping (National Engineering Technology Research Center for Colloidal Materials, Shandong University, Jinan 250100, PR China) ,  Guo Xiuli (Department of Pharmacology, Drug Screening Unit Platform, The School of Pharmaceutical Sciences, Shandong University, Jinan 250012, PR China) ,  Hou Wanguo (Key Laboratory of Colloid and Interface Chemistry (Ministry of Education), Shandong University, Jinan 250100, PR China)
資料名： Applied Surface Science  (Applied Surface Science)
巻： 459  ページ： 749-759  発行年： 2018年 
JST資料番号： B0707B  ISSN： 0169-4332  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： PEG-biC00Hの末端カルボキシル基とHCPT分子の10-OH基のエステル化により,親水性ポリ(エチレングリコール)ビス(カルボキシメチル)エーテル(PEG-biC00H)分子の二つの末端に共役した両親媒性プロドラッグであるPEG化10-ヒドロキシカンプトテシン(HCPT)共役体を合成した。PEG-bi(C00-HCPT)と表示される得られた抱合体を,NMR,MALDI-TOF MS,HPLC,元素分析,FT-IR,およびUV-Vis分光法を用いて特性化した。特に,水における両親媒性複合体の表面活性と自己集合挙動を平衡表面張力と蛍光法を用いて調べた。プロドラッグは~52.7wt%の高い薬物含有量と~1.41μmol/Lから~2.04mmol/LへのHCPTの有意に強化された水溶性を示した。水におけるPEG-bi(C00-HCPT)は,負染色,凍結破壊,低温TEM,AFM,伝導率,蛍光,および動的光散乱技術を用いて証明されたように,~23μmol/Lより高い濃度でサイズ約130nmのベシクルに自己集合することができる。さらに,プロドラッグの細胞毒性を,A549非小細胞肺癌(NSCLC)細胞(感受性細胞),ヒト肝細胞癌(HepG2)細胞(非感受性細胞),ヒト臍静脈内皮細胞(HUVEC,正常細胞)に対して評価した。本研究は溶液中の両親媒性プロドラッグの自己集合挙動のより良い理解を提供し,HCPTのPEG化がその治療効果を改善するための有望な戦略の1つである可能性があることを示す。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 水溶性 ,  A549細胞 ,  *自己集合 ,  キャラクタリゼーション ,  複合体 ,  *共役 ,  *ポリエチレンオキシド ,  動的光散乱 ,  *細胞毒性 ,  ベシクル ,  プロドラッグ ,  蛍光 ,  感受性
準シソーラス用語： PEG化 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： PEG化 ,  10-ヒドロキシカンプトテシン ,  両親媒性プロドラッグ ,  溶解度 ,  細胞毒性

分類 (3件)： 有機化合物の薄膜  (BK14070L) ,  高分子固体のその他の性質  (CG02025L) ,  医用素材  (GA05040H)

物質索引 (1件)： 10-ヒドロキシカンプトテシン

タイトルに関連する用語 (8件)： 水中 ,  両親媒性 ,  エチレングリコール ,  共役 ,  10-ヒドロキシカンプトテシン ,  自己集合 ,  挙動 ,  細胞毒性試験