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J-GLOBAL ID:201802234029230749   整理番号:18A0326568

合成,クマリニルアミノアルコールの抗菌,細胞毒性および大腸菌DNAギラーゼ阻害活性【Powered by NICT】

Synthesis, antimicrobial, cytotoxic and E. coli DNA gyrase inhibitory activities of coumarinyl amino alcohols
著者 (4件):
資料名:
巻: 71  ページ: 120-127  発行年: 2017年 
JST資料番号: E0823A  ISSN: 0045-2068  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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ここでは,八種細菌及び二種菌類に対する2 16十四クマリニルアミノアルコールのin vitro抗菌活性(最小発育阻止濃度)を報告した。これらの化合物の中で4 8 12 15および16はMIC値6.25から25μg/mLの変化と中程度の良好な微生物阻害を示した。最も有望な化合物はそれらのin vitro細胞毒性とE.coli DNAジャイレース阻害活性二7 オキシ 4 メチル クマリニルアミノアルコール誘導体17および18,著者らの以前の研究でin vitro抗菌スクリーニングで最も強力であることが分かったを評価した。17と18を含む,全ての活性化合物は,それらの結合相互作用を調べるためにE.coli DNAジャイレースATP結合部位(PDB ID: 1KZN)にドッキングさせた。これらの化合物の17は6.13kcal/molの最大結合エネルギー値を示した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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酵素一般 
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