抗結核薬としての3,5 ジニトロフェニル テトラゾールについての構造活性相関研究【Powered by NICT】

Nemecek Jan; Sychra Pavel; Machacek Miloslav; Benkova Marketa; Karabanovich Galina; Konecna Klara; Kavkova Vera; Stolarikova Jirina; Hrabalek Alexandr; Vavrova Katerina; Soukup Ondrej; Roh Jaroslav; Klimesova Vera

文献

J-GLOBAL ID：201802234091659429 整理番号：18A0329732

抗結核薬としての3,5 ジニトロフェニルテトラゾールについての構造活性相関研究【Powered by NICT】

Structure-activity relationship studies on 3,5-dinitrophenyl tetrazoles as antitubercular agents

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資料名：
巻： 130 ページ： 419-432 発行年： 2017年
JST資料番号： E0845A ISSN： 0223-5234 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

本研究では,著者らは強力な抗結核薬としての置換3,5 ジニトロフェニルテトラゾールの構造活性相関について述べた。これら簡単かつ容易に入手可能な化合物はマイクロモル以下の最小発育阻止濃度(MIC)を,臨床的に分離された多剤耐性(MDR)および超多剤耐性(XDR)株を含むMycobacterium tuberculosisに対して高いin vitro抗ミコバクテリア活性を持っていた。最も有望な化合物は低いin vitro細胞毒性と無視できる抗細菌及び抗真菌活性を示し,それらの高度に選択的な抗マイコバクテリア効果を強調した。5-(3,5-ジニトロフェニル)-1H-テトラゾールアルキル化の支配的な生成物である2-置換5-(3,5-ジニトロフェニル)-2H-テトラゾール位置異性体は,それらの1-置換対応物よりも抗マイコバクテリア活性と細胞毒性に関して優れた特性を示した。5-(3,5-ジニトロフェニル)-2H-テトラゾールの置換基は容易に修飾でき,これらの有望な抗結核薬の構造最適化に利用できる。テトラゾールの2位でテトラゾール 5 チオアルキル残基の導入は,抗マイコバクテリア活性を増加させた。これらの化合物はM.tuberculosis(0.03μMの低いMIC値)に対して顕著なin vitro活性と非結核性マイコバクテリア株に対して高い活性を示した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

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薬物の合成 , 抗細菌薬の基礎研究

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