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J-GLOBAL ID：201802234437799873   整理番号：18A0817255

マウスにおけるin vitroおよびin vivoでのソラフェニブのBCRP1媒介輸送に対する5,7-ジメトキシフラボンの効果【JST・京大機械翻訳】

Effect of 5,7-dimethoxyflavone on Bcrp1-mediated transport of sorafenib in vitro and in vivo in mice

著者 (4件)： Bae SoHyun (College of Pharmacy, University of Iowa, Iowa City, IA 52242, USA) ,  D’Cunha Ronilda (The Division of Pharmaceutics and Translational Therapeutics, College of Pharmacy, University of Iowa, Iowa City, IA 52242, USA) ,  Shao Jie (Department of Pharmaceutics, College of Pharmacy, University of Florida, Gainesville, FL 32611, USA) ,  An Guohua (The Division of Pharmaceutics and Translational Therapeutics, College of Pharmacy, University of Iowa, Iowa City, IA 52242, USA)
資料名： European Journal of Pharmaceutical Sciences  (European Journal of Pharmaceutical Sciences)
巻： 117  ページ： 27-34  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0673A  ISSN： 0928-0987  CODEN： EPSCED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： チロシンキナーゼ阻害剤(TKI)は抗癌剤の新規で標的特異的なクラスである。TKI療法の1つの欠点は,TKIに対する癌耐性である。重要なTKI耐性機構は,癌細胞におけるBreast癌耐性蛋白質(BCRP)のような排出輸送体によるTKIの排出を増強する。5,7-ジメトキシフラボン(5,7-DMF)は,強力なBCRP阻害剤として最近報告された天然フラボノイドである。本研究において,BCRPの良好な基質であるソラフェニブの配置に及ぼす5,7-DMFの影響を,細胞を発現する排出輸送体とマウスにおけるin vivoの両方でin vitroで調べた。5,7-DMFは,MDCK/Bcrp1細胞において濃度依存的にBcrp1仲介ソラフェニブ排出を有意に阻害し,EC50値は8.78μMであった。75mg/kgの5,7-DMFの共投与の有無によるソラフェニブ(10mg/kg)の薬物動態と組織分布を測定した。5,7-DMFによって,血漿におけるソラフェニブのAUCは,47,400±4790ng h/mLであった。そしてそれはソラフェニブ単独群における27,300±2650ng ・h/mLより有意に高かった。加えて,ソラフェニブ単独群と比較して,ソラフェニブが5,7-DMFで与えられたときに集められたほとんどの組織において,ソラフェニブAUCの大きな増加が観察された。結果は,5,7-DMFが,その低毒性と強力なBCRP阻害により,BCRP仲介抗癌剤耐性に対する新規で非常に有望な化学感作剤を表すことを示した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 血漿 ,  タンパク質 ,  *in vitro実験 ,  抗腫瘍薬 ,  薬物動力学 ,  薬物相互作用 ,  治療法 ,  腫瘍細胞 ,  生体内分布 ,  分子標的治療薬
準シソーラス用語： EC50 ,  阻害剤 ,  *乳癌耐性蛋白質 ,  チロシンキナーゼ阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： チロシンキナーゼ阻害剤 ,  乳癌耐性蛋白質 ,  57-ジメトキシフラボン ,  薬物-薬物相互作用 ,  薬物動態

分類 (2件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  薬物の相互作用  (GV01070X)

物質索引 (2件)： 5,7-ジメトキシフラボン ,  ソラフェニブ

タイトルに関連する用語 (3件)： マウス ,  ソラフェニブ ,  輸送