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J-GLOBAL ID:201802234847360739   整理番号:18A0109690

分光分析と電子計算機法による2つのフルオロキノロン類と血清アルブミンの毒性相互作用機構

Toxic interaction mechanism of two fluoroquinolones with serum albumin by spectroscopic and computational methods
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巻: 52  号: 10-12  ページ: 833-841  発行年: 2017年12月 
JST資料番号: D0947A  ISSN: 0360-1234  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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フルオロキノロン類(FQ)(ニューキノロン系抗細菌薬)は広い抗菌スペクトルを有し広く利用されているが,その環境への残留はヒトや動物への健康リスクとなる。本報では2つのFQ,シプロフロキサシン(CPFX)とエンロフロキサシン(ENFX)の毒性発現機序を検討する目的で,ウシ血清アルブミン(BSA)との結合の分子間相互作用について分光分析法と分子ドッキングモデルによる電子計算機法によって評価した。蛍光分析から,2つのFQともBSAの蛍光消光が見られ,分子間の静電相互作用が示唆され,ENFXに比べてCPFXにおいて親和性が高かった。一方分子ドッキングシミュレーションからは,BSAのサブドメインIIIAへの結合とArg508,Lys 437との相互作用が確認された。
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分類 (2件):
分類
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有機化合物の毒性  ,  抗細菌薬の基礎研究 

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