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J-GLOBAL ID：201802235196986055   整理番号：18A0259380

Selaginella tamariscina(Beauv.)Spring(イワヒバ)からのPTP1B阻害剤とその動力学的性質および分子ドッキングシミュレーション【Powered by NICT】

PTP1B inhibitors from Selaginella tamariscina (Beauv.) Spring and their kinetic properties and molecular docking simulation

著者 (10件)： Le Duc Dat (College of Pharmacy, Drug Research and Development Center, Catholic University of Daegu, Gyeongsan 38430, Republic of Korea) ,  Nguyen Duc Hung (College of Pharmacy, Drug Research and Development Center, Catholic University of Daegu, Gyeongsan 38430, Republic of Korea) ,  Nguyen Duc Hung (Phutho College of Pharmacy, Viettri City, Phutho Province 290000, Viet Nam) ,  Zhao Bing Tian (College of Pharmacy, Drug Research and Development Center, Catholic University of Daegu, Gyeongsan 38430, Republic of Korea) ,  Seong Su Hui (Department of Food Science & Nutrition, Pukyong National University, Busan 48513, Republic of Korea) ,  Choi Jae Sue (Department of Food Science & Nutrition, Pukyong National University, Busan 48513, Republic of Korea) ,  Kim Seok Kyu (School of Chemistry and Biochemistry, Yeungnam University, Gyeongsan 38541, Republic of Korea) ,  Kim Jeong Ah (College of Pharmacy, Research Institute of Pharmaceutical Sciences, Kyungbook National University, Daegu 41566, Republic of Korea) ,  Min Byung Sun (College of Pharmacy, Drug Research and Development Center, Catholic University of Daegu, Gyeongsan 38430, Republic of Korea) ,  Woo Mi Hee (College of Pharmacy, Drug Research and Development Center, Catholic University of Daegu, Gyeongsan 38430, Republic of Korea)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 72  ページ： 273-281  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 糖尿病は最も人気のある世界的な疾患の一つであるインシュリン分泌,インシュリン作用,あるいは両方の欠陥により調節される。蛋白質チロシンホスファターゼ1B(PTP1B)の過剰発現はインシュリン受容体活性化をダウンレギュレーションすることが分った。PTP1Bは,インシュリンシグナル伝達経路の調節を介して糖尿病の治療のための戦略として知られている。ここでは,天然資源から単離したPTP1B阻害剤を検討した。Selaginella tamariscina(Beauv.)Springの化学的研究は1 7七不飽和アルキニルフェノール類を明らかにした,地上部から単離した5 7三種類の既知化合物と一緒に四つの新しいセラギネリンT W1 4。単離物の構造を分光学的方法(1D/2D NMR,MS,CD)により決定した。PTP1B酵素活性に及ぼすこれらの単離化合物の阻害効果を調べた。それらの中で,化合物2 7は4.8から15.9μMの範囲のIC_50値による阻害効果を示した。化合物1は57.9μMのIC_50と阻害活性を示した。さらに,活性化合物はそれらの動力学的および分子ドッキング解析から発見された。結果は化合物2と4 7は混合競合的阻害物質,化合物3は非競合的阻害剤であったことを明らかにした。このデータは,これらの化合物がPTP1B酵素活性に対する潜在的阻害効果を示したことを確認した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 糖尿病 ,  ダウンレギュレーション ,  *インスリン ,  インスリン受容体 ,  単離 ,  酵素活性度
準シソーラス用語： *分子ドッキング ,  活性化剤 ,  阻害活性 ,  過剰発現 ,  インスリン作用 ,  インスリン分泌 ,  *分子ドッキングシミュレーション ,  *阻害剤 ,  *蛋白質チロシンホスファターゼ1B , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： Selaginella tamariscina ,  Selaginellins TW ,  PTP1B阻害

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (5件)： Selaginella ,  PTP1B ,  阻害剤 ,  動力学的性質 ,  分子ドッキングシミュレーション