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J-GLOBAL ID:201802235889707740   整理番号:18A0264909

イタコン酸から界面活性剤:ヒドロコルチゾンのin vitro,ミセル可溶化,および皮膚透過促進のHaCaTケラチン細胞に対する毒性【Powered by NICT】

Surfactants from itaconic acid: Toxicity to HaCaT keratinocytes in vitro, micellar solubilization, and skin permeation enhancement of hydrocortisone
著者 (13件):
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巻: 524  号: 1-2  ページ: 9-15  発行年: 2017年 
JST資料番号: A0285B  ISSN: 0378-5173  CODEN: IJPHD  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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皮膚の角質層障壁を横切る薬物透過性を向上させるための最も広く使用されている方法の1つは,化学浸透促進剤の使用,界面活性剤などである。本研究では,二種の陰イオン界面活性剤,C12OPKとC18OPKをイタコン酸と脂肪族アミンの縮合により合成し,C12及びC18アルキル鎖であった。HaCaTケラチン細胞生存率への影響の評価は,皮膚刺激を引き起こす後曝露(Alamar Blueアッセイ)24Hへの可能性の指標として用いた。C12OPKとC18OPK(144及び85mg/l)のLC_50値は最も使用されている市販界面活性剤のLC_50値(例えばSDS)よりも低かった。ヒドロコルチゾン(HC)溶解度とブタ皮膚透過性に対する種々の界面活性剤濃度(臨界ミセル濃度の十倍まで,CMC)の影響も評価した。結果は,薬物溶解度は両界面活性剤の濃度の増加と共に直線的に増加し,薬物とミセル間の会合の結果であることを示した。in vitro透過結果は,透過係数はCMCより低い界面活性剤濃度で増加することを示した。特に,薬物透過に及ぼす高い増強効果はC18OPKで得られ,C12OPKと比較してより効果的なHC透過を保証するその疎水性特性に起因した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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生物薬剤学(基礎) 
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