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J-GLOBAL ID：201802236024533670   整理番号：18A0150683

化学プローブとしての新規および機能的に選択的な非競合的ムスカリンきっ抗薬の合成【Powered by NICT】

Synthesis of novel and functionally selective non-competitive muscarinic antagonists as chemical probes

著者 (5件)： Boulos John F. (Department of Physical Sciences, Barry University, Miami Shores, FL, USA) ,  Jakubik Jan (Department of Neurochemistry, Institute of Physiology of the Academy of Sciences of the Czech Republic, Prague, Czech Republic) ,  Boulos John M. (Eshelman School of Pharmacy, University of North Carolina, Chapel Hill, NC, USA) ,  Randakova Alena (Department of Neurochemistry, Institute of Physiology of the Academy of Sciences of the Czech Republic, Prague, Czech Republic) ,  Momirov Jelena (Department of Physical Sciences, Barry University, Miami Shores, FL, USA)
資料名： Chemical Biology & Drug Design  (Chemical Biology & Drug Design)
巻： 91  号： 1  ページ： 93-104  発行年： 2018年 
JST資料番号： A1436A  ISSN： 1747-0277  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ムスカリン受容体は重要な生物学的役割を果たすことが知られており,いくつかのヒト疾患のための薬物標的である。パイロット研究では,新規ムスカリンきっ抗薬を合成し,ムスカリン性薬理作用団の付加的な情報を得るために化学プローブとして用いた。これらの配位子の設計は,現在のオルソステリックの使用と薬物-受容器相互作用のアロステリックモデルを作成したムスカリン受容体選択性を達成するために知られている化学モチーフを示した。このアプローチは二次受容体部位で強く結合するいくつかの非競合的ムスカリン配位子の発見につながった。これらの化合物は,機能的アッセイにおけるカルバコール活性化を完全に消失させることを非競合的きっ抗薬であることが分かった。これら化合物のいくつかは受容体サブタイプのよりM_1とM_4で大きな可能性とカルバコールに対する機能的応答に拮抗した。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： パイロット試験 ,  *ムスカリン受容体 ,  相互作用 ,  受容体 ,  ファーマコホア ,  *ムスカリン拮抗薬 ,  *化学プローブ ,  脂肪族アミン ,  脂肪族アルコール ,  カルバミド酸エステル ,  第四アンモニウム ,  アミノアルコール ,  酸素複素環化合物 ,  側鎖アミンアルカロイド
準シソーラス用語： サブタイプ ,  *アンタゴニスト , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： G蛋白質共役受容体 ,  ムスカリン性アセチルコリン受容体 ,  N メチルスコポラミン ,  パーキンソン病 ,  陽性アロステリックモジュレーター

分類 (3件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  向精神薬の基礎研究  (GW03100Y) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

物質索引 (2件)： カルバコール ,  ムスカリン

タイトルに関連する用語 (3件)： 化学プローブ ,  競合 ,  ムスカリンきっ抗薬