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J-GLOBAL ID：201802236177692451   整理番号：18A1361299

多様な酵素阻害作用のためのハイブリッド分子治療法の開発:薬物発見におけるクマリン系構造リードの活性役割【JST・京大機械翻訳】

Developing hybrid molecule therapeutics for diverse enzyme inhibitory action: Active role of coumarin-based structural leads in drug discovery

著者 (4件)： Ibrar Aliya (Department of Chemistry, Abbottabad University of Science and Technology, Havelian, Abbottabad, Pakistan) ,  Shehzadi Syeda Aaliya (Sulaiman Bin Abdullah Aba Al-Khail - Centre for Interdisciplinary Research in Basic Science (SA-CIRBS), Faculty of Basic and Applied Sciences, International Islamic University, Islamabad, Pakistan) ,  Saeed Faiq (Tianjin Key Laboratory of Molecular Optoelectronic Science, Department of Chemistry, Tianjin University, 300072, PR China) ,  Khan Imtiaz (School of Chemistry, Cardiff University, Main Building, Park Place, Cardiff CF10 3AT, United Kingdom)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 26  号： 13  ページ： 3731-3762  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 2つ以上の潜在的に生物活性な薬理作用薬を特徴とするハイブリッド薬物は,多因子疾患の複数の薬物標的を同時に調節するための先進的で優れた化学的実体として認識されており,単一薬物分子に関連する重篤な副作用を克服している。これらの化学的部分の選択は,一般的に,個々の分子の観察および/または予想される相乗的薬理活性により促進される。この観点において,クマリン鋳型は,異なる分子標的に対する高い親和性と特異性のために,構造的に多様な薬物開発のために広く研究されている。このレビューは,適切なリンカーの有無にかかわらず,2個以上の個々のフラグメントを結合することにより,ハイブリッド分子の設計と構築を概念化する最も一般的に利用されるアプローチを強調する。設計戦略に加えて,本レビューはまた,多様な酵素阻害作用およびそれらの観察された構造活性相関(SAR)に対するこれらのハイブリッド分子の治療的可能性についても要約し,反映する。阻害機能に対する重大な影響を主張する合成ハイブリッド構造のいくつかの重要な特徴についても,計算研究,阻害剤分子多様性および複数の薬物標的に対する選択性に沿って議論した。最後に,これらの薬物発見と開発努力は,酵素阻害プロファイルの増強を伴う新しいクマリン系化合物の探索のための有用なプラットフォームを提供するための便利な参照として役立つはずである。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 構造活性相関 ,  *酵素阻害 ,  薬理作用 ,  生物活性 ,  親和性 ,  *治療法 ,  *分子標的療法 ,  複合構造 ,  ラクトン ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： リンカ ,  創薬 ,  特異性 ,  阻害剤 ,  分子標的 ,  創薬標的 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： クマリン ,  ドラッグデザイン ,  酵素阻害 ,  ハイブリッド複素環 ,  神経変性 ,  分子多様性

分類 (1件)： 薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (1件)： クマリン

タイトルに関連する用語 (10件)： 酵素 ,  阻害作用 ,  分子治療 ,  開発 ,  薬物 ,  発見 ,  クマリン ,  リード ,  活性 ,  役割