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J-GLOBAL ID：201802236213981819   整理番号：18A0324646

5-(1-ヨードエチル)-4-(4′-イソプロピルフェニル)ジヒドロフラノ-2-オンの光学活性立体異性体:イヌ癌細胞株におけるアポトーシス誘導に及ぼす立体中心の立体配置の効果【Powered by NICT】

Optically active stereoisomers of 5-(1-iodoethyl)-4-(4′-isopropylphenyl)dihydrofuran-2-one: The effect of the configuration of stereocenters on apoptosis induction in canine cancer cell lines

著者 (6件)： Pawlak Aleksandra (Department of Biochemistry, Pharmacology and Toxicology, Faculty of Veterinary Medicine, Wroclaw University of Environmental and Life Sciences, Norwida 31, 50-375 Wroclaw, Poland) ,  Gladkowski Witold (Department of Chemistry, Faculty of Food Science, Wroclaw University of Environmental and Life Sciences, Norwida 25, 50-375 Wroclaw, Poland) ,  Mazur Marcelina (Department of Chemistry, Faculty of Food Science, Wroclaw University of Environmental and Life Sciences, Norwida 25, 50-375 Wroclaw, Poland) ,  Henklewska Marta (Department of Biochemistry, Pharmacology and Toxicology, Faculty of Veterinary Medicine, Wroclaw University of Environmental and Life Sciences, Norwida 31, 50-375 Wroclaw, Poland) ,  Obminska-Mrukowicz Bozena (Department of Biochemistry, Pharmacology and Toxicology, Faculty of Veterinary Medicine, Wroclaw University of Environmental and Life Sciences, Norwida 31, 50-375 Wroclaw, Poland) ,  Rapak Andrzej (Laboratory of Tumor Molecular Immunobiology, Ludwik Hirszfeld Institute of Immunology and Experimental Therapy, Wroclaw, Weigla 12, 53-114 Wroclaw, Poland)
資料名： Chemico-Biological Interactions  (Chemico-Biological Interactions)
巻： 261  ページ： 18-26  発行年： 2017年 
JST資料番号： H0058B  ISSN： 0009-2797  CODEN： CBINA  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 証明された抗増殖活性を有するβ-位:cis-(4R,5R,6S) 1cis-(4S,5S,6R) 2,trans-(4R,5S,6R) 3,trans-(4S,5R,6S) 4でp-イソプロピルフェニル置換基を持つδヨードγラクトンの四の立体異性体をそれらの抗癌活性の更なる理解のためのin vitro試験に供した。関心の主題は,研究したラクトンのキラル中心の立体配置と造血(CLBL 1, GL 1, CL 1, CLB70)および乳腺癌(P114,CMT U27,CMT U309)を代表するイヌ細胞株のパネルに対するそれらの抗癌活性の間の可能な関係があった。試験した化合物の抗癌活性を決定するために,細胞生存率及び細胞代謝活性は,ヨウ化プロピジウム染色及びMTT試験を用いてチェックした。研究した化合物は壊死またはアポトーシス細胞死を引き起こすかどうかを決定するため,アポトーシス評価のための二試験を行い,カスパーゼ3/7活性化のアネキシンV染色と検出した。同時に,細胞周期に及ぼす化合物の影響も調べた。実施された研究は,イヌ癌に対して試験したラクトンの抗癌可能性を確認した。研究した異性体は乳房腫瘍に対するよりもイヌリンパ腫/白血病細胞株に対する高い活性を発揮したが,調べた化合物の立体中心の立体配置はその活性に影響した。4s配置(2,4)立体異性体はより活性であり,最も強力な一つはcis-(4S,5S,6R) 2異性体であったことを示した。調べたラクトンはアポトーシスの過程を開始よりも典型的な細胞増殖抑制剤として,アポトーシスを介して細胞死として作用すると考えられ,細胞周期解析におけるG2-M人口の増加は観察されなかった。本研究は,β位にp-イソプロピルフェニル置換基を持つδヨードγラクトンの全四立体異性体はミトコンドリア媒介,カスパーゼ依存性経路を介してアポトーシスを誘導することを示した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *アポトーシス ,  ミトコンドリア ,  *異性体 ,  カスパーゼ ,  乳房腫瘍 ,  ラクトン ,  抗腫瘍作用 ,  *立体異性体 ,  構造活性相関 ,  細胞周期 ,  染色
準シソーラス用語： アネキシンV ,  カスパーゼ3 ,  細胞生存率 ,  *細胞株 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 構造活性相関 ,  βアリールδヨードγラクトン ,  アポトーシス ,  イヌ癌 ,  イヌ癌細胞株

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (7件)： 光学活性 ,  立体異性体 ,  イヌ ,  癌細胞株 ,  アポトーシス誘導 ,  立体中心 ,  立体配置