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J-GLOBAL ID：201802236675074239   整理番号：18A0336659

進行前立腺癌に対する新規小分子グアニジンシグマ1阻害剤【Powered by NICT】

Novel small molecule guanidine Sigma1 inhibitors for advanced prostate cancer

著者 (6件)： Salvino Joseph M. (Department of Pharmacology and Physiology, Drexel University College of Medicine, 245 N 15th Street, Philadelphia, PA 19102-1101, USA) ,  Srikanth Yellamelli V.V. (Department of Pharmacology and Physiology, Drexel University College of Medicine, 245 N 15th Street, Philadelphia, PA 19102-1101, USA) ,  Lou Rongliang (AstaTech, Inc., Keystone Business Park, 2525 Pearl Buck Road, Bristol, PA 19007, USA) ,  Oyer Halley M. (Department of Pharmacology and Physiology, Drexel University College of Medicine, 245 N 15th Street, Philadelphia, PA 19102-1101, USA) ,  Chen Nan (Department of Pharmacology and Physiology, Drexel University College of Medicine, 245 N 15th Street, Philadelphia, PA 19102-1101, USA) ,  Kim Felix J. (Department of Pharmacology and Physiology, Drexel University College of Medicine, 245 N 15th Street, Philadelphia, PA 19102-1101, USA)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 10  ページ： 2216-2220  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 前立腺ガンは最も頻繁に診断される悪性腫瘍であり,男性の癌関連死亡の主要原因である。最初の播種性疾患のための治療はアンドロゲン除去に依存している,両成長と生存のためのアンドロゲンに対するこれらの腫瘍の中毒を活用している。治療は典型的にはアンドロゲン受容体(AR)拮抗またはアンドロゲンの合成を阻止することである。再発は一般的であり,2 3年以内に患者はAR軸標的治療に反応しないになることを去勢抵抗性腫瘍を開発した。より効果的な治療を提供するために,著者らは,鍵足場蛋白質,シグマ1(シグマ-1受容体として知られている),ARを安定化するのに重要であることをユニークな26-キロダルトン内在性膜蛋白質を標的とするアプローチを利用している。ハイブリッド薬理作用団アプローチから導かれたリード最適化のためのシグマ1化合物の新しい系列を報告した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 去勢 ,  男性 ,  腫瘍 ,  分子標的療法 ,  アンドロゲン受容体 ,  男性ホルモン ,  受容体 ,  *小分子 ,  *前立腺腫瘍
準シソーラス用語： リード最適化 ,  ファーマコホア ,  スカフォールド蛋白質 ,  アンドロゲン除去療法 ,  悪性腫瘍 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： シグマ1 ,  シグマ-1受容体 ,  シグマ-1シャペロン ,  前立腺癌 ,  グアニジン ,  小分子阻害剤

分類 (3件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (3件)： 前立腺癌 ,  小分子 ,  阻害剤