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J-GLOBAL ID：201802236784914820   整理番号：18A0481720

フタル酸モノエステルによるUDP-グルクロノシルトランスフェラーゼ(UGTs)の阻害【Powered by NICT】

Inhibition of UDP-glucuronosyltransferases (UGTs) by phthalate monoesters

著者 (10件)： Du Zuo (Department of Toxicology, School of Public Health, Tianjin Medical University, 22 Qixiangtai Road, Heping District, Tianjin, China) ,  Cao Yun-Feng (Key Laboratory of Liaoning Tumor Clinical Metabolomics (KLLTCM), Jinzhou, Liaoning, China) ,  Li Sai-Nan (Department of Toxicology, School of Public Health, Tianjin Medical University, 22 Qixiangtai Road, Heping District, Tianjin, China) ,  Hu Cui-Min (Tianjin Life Science Research Center, Department of Microbiology, School of Basic Medical Sciences, Tianjin Medical University, Tianjin, China) ,  Fu Zhi-Wei (Department of Toxicology, School of Public Health, Tianjin Medical University, 22 Qixiangtai Road, Heping District, Tianjin, China) ,  Huang Chun-Ting (RSKT Biopharma Inc., Liaoning, China) ,  Sun Xiao-Yu (RSKT Biopharma Inc., Liaoning, China) ,  Liu Yong-Zhe (Department of Toxicology, School of Public Health, Tianjin Medical University, 22 Qixiangtai Road, Heping District, Tianjin, China) ,  Yang Kun (Department of Toxicology, School of Public Health, Tianjin Medical University, 22 Qixiangtai Road, Heping District, Tianjin, China) ,  Fang Zhong-Ze (Department of Toxicology, School of Public Health, Tianjin Medical University, 22 Qixiangtai Road, Heping District, Tianjin, China)
資料名： Chemosphere  (Chemosphere)
巻： 197  ページ： 7-13  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0843A  ISSN： 0045-6535  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： フタル酸モノエステルは産業界で広く利用されているフタル酸エステル(PAEs)の重要な代謝産物である。本研究は,UDP-グルクロノシルトランスフェラーゼ(UGT)の種々のイソ型の活性に対するフタル酸モノエステルの阻害を調べ,新しい展望からの環境内分泌撹乱物質の毒性機構を解明しようとすることを目的とした。in vitro4 メチルウンベリフェロン(4 MU)の組換えUGTに触媒されるグルクロン酸抱合は11種類の主要なヒトUGTイソ型の8種類のフタル酸モノエステルを評価した。100μMフタル酸モノエステルは,UGT1A1,UGT1A3,UGT1A6,UGT1A8,UGT1A10,UGT2B4UGT2B7,UGT2B15とUGT2B17の活性に対する阻害は無視しうることを示した。UGT1A7の活性は強くフタル酸モノエチルヘキシル(MEHP)により阻害されたが,他の全てのフタル酸モノエステルによりわずかに阻害された。UGT1A9は広くモノベンジルフタラート(MBZP),monocyclohexylフタル酸(MCHP),MEHP,モノヘキシルフタル酸(MHP)とモノオクチルフタル酸(MOP)により阻害された。MEHPはUGT1A7に対する競合的阻害を示し,MBZP,MCHP,MEHP,MHPとMOPはUGT1A9に対する競合阻害を示した。阻害速度論パラメータ(K_i)は,MEHP UGT1A7,と2.13,0.09年,1.17年,MBZP UGT1A9の7.47,0.16μM,MCHP UGT1A9,MEHP UGT1A9,MHP UGT1A9,MOP UGT1A9に対して,それぞれ11.25μMと計算された。分子ドッキングは,水素結合形成及び疎水性相互作用の両方が,フタル酸モノエステルとUGTアイソフォーム間の相互作用に大きく寄与していることを示した。これらすべての情報は,PAEsの悪影響を理解するために有益であろう。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 水素結合 ,  内分泌撹乱物質 ,  *UDPグルクロノシルトランスフェラーゼ ,  ヒト ,  疎水性相互作用 ,  代謝産物 ,  グルクロン酸抱合 ,  酵素阻害 ,  毒性 ,  触媒 ,  芳香族カルボン酸 ,  ジカルボン酸
準シソーラス用語： 分子ドッキング ,  競合阻害 ,  UDPグルクロノシルトランスフェラーゼ1A9 ,  アイソフォーム , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： フタル酸エステル(PAEs) ,  フタル酸モノエステル ,  UDP-グルクロノシルトランスフェラーゼ(UGTs) ,  酵素阻害

分類 (1件)： その他の汚染原因物質  (SB05040W)

物質索引 (1件)： フタル酸

タイトルに関連する用語 (5件)： フタル酸 ,  モノエステル ,  UDP ,  グルクロノシルトランスフェラーゼ ,  阻害