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J-GLOBAL ID：201802236854102869   整理番号：18A0402797

シグマ-2受容体とプロゲステロン受容体膜成分1(PGRMC1)は2種の異なる蛋白質である:PGRMC1へのシグマ-2受容体配位子の蛍光標識と結合による証明【Powered by NICT】

Sigma-2 receptor and progesterone receptor membrane component 1 (PGRMC1) are two different proteins: Proofs by fluorescent labeling and binding of sigma-2 receptor ligands to PGRMC1

著者 (14件)： Pati Maria Laura (Dipartimento di Farmacia-Scienze del Farmaco, Universita degli Studi di Bari ALDO MORO, Via Orabona 4, I-70125 Bari, Italy) ,  Groza Diana (Department of Medicine I, Institute of Cancer Research and Comprehensive Cancer Center of the Medical University, Medical University of Vienna, Borschkegasse 8a, A-1090 Vienna, Austria) ,  Riganti Chiara (Dipartimento di Oncologia, Universita degli Studi di Torino, Via Santena 5/bis, 10126 Torino, Italy) ,  Kopecka Joanna (Dipartimento di Oncologia, Universita degli Studi di Torino, Via Santena 5/bis, 10126 Torino, Italy) ,  Niso Mauro (Dipartimento di Farmacia-Scienze del Farmaco, Universita degli Studi di Bari ALDO MORO, Via Orabona 4, I-70125 Bari, Italy) ,  Berardi Francesco (Dipartimento di Farmacia-Scienze del Farmaco, Universita degli Studi di Bari ALDO MORO, Via Orabona 4, I-70125 Bari, Italy) ,  Hager Sonja (Department of Medicine I, Institute of Cancer Research and Comprehensive Cancer Center of the Medical University, Medical University of Vienna, Borschkegasse 8a, A-1090 Vienna, Austria) ,  Heffeter Petra (Department of Medicine I, Institute of Cancer Research and Comprehensive Cancer Center of the Medical University, Medical University of Vienna, Borschkegasse 8a, A-1090 Vienna, Austria) ,  Hirai Miwa (Department of Biochemistry, Keio University School of Medicine, Tokyo 160-8582, Japan) ,  Tsugawa Hitoshi (Department of Biochemistry, Keio University School of Medicine, Tokyo 160-8582, Japan) ,  Kabe Yasuaki (Department of Biochemistry, Keio University School of Medicine, Tokyo 160-8582, Japan) ,  Kabe Yasuaki (Japan Agency for Medical Research and Development (AMED), Core Research for Evolutional Science and Technology (CREST), Tokyo 160-8582, Japan) ,  Suematsu Makoto (Department of Biochemistry, Keio University School of Medicine, Tokyo 160-8582, Japan) ,  Abate Carmen (Dipartimento di Farmacia-Scienze del Farmaco, Universita degli Studi di Bari ALDO MORO, Via Orabona 4, I-70125 Bari, Italy)
資料名： Pharmacological Research  (Pharmacological Research)
巻： 117  ページ： 67-74  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0326B  ISSN： 1043-6618  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 両腫瘍の治療と診断のための有望な標的,シグマ-2およびプロゲステロン受容体膜成分1(PGRMC1)蛋白質の間の論争中の関連は2011シグマ-2受容体はPGRMC1と同一であることが報告されているて以来存在していた。これらの蛋白質の誤同定は二標的の可能な診断および治療的活用を妨げるバイアスされた将来の研究に生じる可能性があるので,それらの同一性に関する議論を解決する必要がある。この目的のために,ここでは,MCF7細胞におけるフローサイトメトリーと共焦点顕微鏡による構造的に異なる蛍光シグマ-2受容体配位子の取込と分布を研究した,そこでは固有シグマ-2受容体と共に,PGRMC1は構成的に存在したあるいはサイレンシングまたは過剰発現させた。構成または発現停止されたPGRMC1,HCT116細胞も研究した。これらの実験は,蛍光シグマ 2配位子はPGRMC1発現に関係なくそれらの受容体に結合することを示した。さらに,等温滴定熱量測定は,二つの構造的に異なるナノモル親和性シグマ 2配位子,DTGおよびPB28は最近アポ単量体およびヘム仲介両二量体を形成することが明らかになった精製PGRMC1蛋白質に結合するかどうかを調べるために行った。アポPGRMC1単量体への結合は検出されなかったが,ヘム仲介二量化PGRMC1からマイクロモルレベルの親和性はDTGで実証PB28ではそうではなかった。電流データは,シグマ-2受容体とPGRMC1は同一ではなく,これらの二魅力的な標的は異なる蛋白質として扱われる将来不偏研究のための経路を開く真のシグマ-2蛋白質の同定には,さらに追求する必要があることが証拠を提供した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 二量体 ,  フローサイトメトリー ,  二量化 ,  治療法 ,  *蛍光標識 ,  *受容体 ,  *蛍光 ,  共焦点顕微鏡 ,  MCF7細胞 ,  親和性 ,  遺伝子サイレンシング ,  *プロゲステロン受容体 ,  単量体 ,  *タンパク質
準シソーラス用語： HCT116細胞 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： シグマ-2受容体 ,  PGRMC1 ,  ヘムPGRMC1二量体 ,  アポPGRMC1単量体 ,  フローサイトメトリー ,  共焦点顕微鏡

分類 (1件)： 生理活性ペプチド  (EB08100U)

タイトルに関連する用語 (8件)： 受容体 ,  プロゲステロン受容体 ,  膜成分 ,  PGRMC1 ,  蛋白質 ,  配位子 ,  蛍光標識 ,  証明