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J-GLOBAL ID:201802237036342899   整理番号:18A0926120

メタロ-β-ラクタマーゼ触媒作用における中間体のシクロブタノン模倣体【JST・京大機械翻訳】

Cyclobutanone Mimics of Intermediates in Metallo-β-Lactamase Catalysis
著者 (10件):
資料名:
巻: 24  号: 22  ページ: 5734-5737  発行年: 2018年 
JST資料番号: W0744A  ISSN: 0947-6539  CODEN: CEUJED  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: ドイツ (DEU)  言語: 英語 (EN)
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β-ラクタム抗生物質に対する最も重要な耐性機構は,2つのβ-ラクタマーゼによる加水分解を含む:求核セリンとメタロ-β-ラクタマーゼ(それぞれ,SBLsとMBL)。シクロブタノン類は,SBLsとMBLの両方を阻害する可能性を有する加水分解的に安定なβ-ラクタム類似体である。シクロブタノン類似体と臨床的に重要なMBL SPM-1との相互作用に関する溶液と結晶学的研究について述べた。19F標識SPM-1を用いたNMR実験はシクロブタノンがマイクロモル親和性でSPM-1に結合することを意味した。SPM-1:シクロブタノン錯体の結晶構造は,亜鉛イオンの一つとの相互作用による水和シクロブタノンの結合,亜鉛結合水への水素結合による水和物の安定化,及び芳香族残基との疎水性接触を明らかにした。13C標識シクロブタノンを用いたNMR分析は,水和ケトンとしての結合種の帰属を支持した。結果は,MBLsが基質に結合し,四面体中間体を安定化する方法についての情報を与えた。それらは,すべてのβ-ラクタマーゼクラスの阻害剤として遷移状態および/または中間体類似体の使用に関するさらなる研究を支持する。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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, 【Automatic Indexing@JST】
分類 (3件):
分類
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シクロブタン系  ,  酸化,還元  ,  分子の電子構造 
物質索引 (1件):
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